Soluție perfuzabilă de aciclovir 250mg, 500mg și 1000mg

Acyclovir este un medicament antiviral eficient împotriva virusurilor herpes simplex (un virus care provoacă leziuni ale pielii și membranelor mucoase) și herpes zoster (virus care provoacă boli ale sistemului nervos central și periferic cu apariția unei erupții veziculare de-a lungul nervilor senzoriali).
Acyclovir este un analog al nucleozidului purin dezoxiguanidină, o componentă normală a ADN-ului (acid dezoxiribonucleic - parte integrantă a nucleului celular responsabil pentru transferul informațiilor ereditare).
Asemănarea structurilor aciclovirului și dezoxiganidinei permite aciclovirului să interacționeze cu enzimele virale, ceea ce duce la o întrerupere a reproducerii virusului. După introducerea aciclovirului într-o celulă afectată de herpes sub influența timidin kinazei secretată de virus, aikiclovirul este transformat în monofosfat de aciclovir, care este transformat de enzimele celulei gazdă în acosclovir difosfat. și apoi în forma activă, aciclovir trifosfat, care blochează replicarea ADN-ului viral (un mecanism complex de divizare a ADN-ului intracelular care duce la înmulțirea virusurilor). Medicamentul acționează selectiv asupra sintezei ADN-ului viral. Acyclovir trifosfat practic nu afectează replicarea ADN-ului celulei gazdă (celula umană).
Când este administrat, aciclovirul este absorbit doar parțial (aproximativ 20%). Timpul de înjumătățire prin eliminare (timpul în care medicamentul este retras) atunci când este administrat oral și injectat într-o venă aproximativ 3 ore este excretat în principal de rinichi neschimbat, parțial ca un metabolit (produs metabolic). Cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire crește semnificativ (până la 19,5 ore).

Indicații de utilizare:
Aciclovirul cu herpes previne formarea de noi elemente ale erupției cutanate, reduce probabilitatea diseminării pielii (răspândirea prin piele) și a complicațiilor viscerale (complicații ale organelor interne), accelerează formarea crustelor și ameliorează durerea în faza acută a herpesului zoster..
Acyclovir este administrat intravenos pentru infecții cauzate de virusul herpes simplex la pacienții cu sistem imunitar afectat; în forme severe de infecții primare ale organelor genitale, dacă infecțiile sunt cauzate de virusul herpes simplex; cu infecții cauzate de virusul herpes zoster; pentru prevenirea infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex la pacienții cu tulburări severe ale sistemului imunitar (în timpul transplanturilor de organe, chimioterapie pentru tumori).
De asemenea, medicamentul are un efect imunostimulator (care vizează activarea apărării organismului).

Mod de aplicare:
Aplicați aciclovir pe cale orală, intravenoasă și locală (sub formă de unguent și cremă).
Tabletele Acyclovir sunt prescrise pentru infecții ale pielii și mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex, precum și pentru prevenirea acestor boli la pacienții cu sistem imunitar afectat și la pacienții cu herpes zoster, cu un sistem imun normal.

Adulților cu infecții cu virusul herpes simplex li se administrează 1 comprimat (0,2 g) de 5 ori pe zi (cu excepția nopții), iar pentru prevenire, 1 comprimat de 4 ori pe zi; cu sindrila - 4 tablete (0,8 g) de 5 ori pe zi. Copiilor cu vârsta peste 2 ani li se prescrie o doză de adulți; până la 2 ani - jumătate din doza de adulți. Durata tratamentului este de obicei de 5 zile, cu herpes zoster - încă 3 zile după dispariția semnelor bolii. Nu se recomandă administrarea medicamentului la nou-născuți.
5 mg / kg de 3 ori pe zi (la fiecare 8 ore) sunt administrate intravenos la adulți și copii peste 12 ani; cu herpeszoster (zona zoster) la pacienții cu afecțiuni ale sistemului imunitar - 10 mg / kg la fiecare 8 ore; copii de la 3 luni. până la 12 ani - 5 mg / kg (250 mg / m2 suprafață corporală).
Pentru administrare intravenoasă, conținutul unei fiole cu aciclovir (250 mg) se diluează în 10 ml soluție izotonică de clorură de sodiu sau un solvent special. Soluția poate fi injectată lent (într-o oră) sau aplicată prin picurare, pentru care soluția rezultată (25 mg în 1 ml) este diluată într-un supliment de 50 ml de solvent, sau conținutul a 2 fiole (500 mg) de aciclovir se diluează în 100 ml de solvent.
Trebuie utilizate soluții proaspăt preparate..
În cazul afectării funcției excretoare renale și la persoanele în vârstă, doza este redusă (ținând cont de excreția creatininei - produsul final al metabolismului azotului).
Profilactic în transplantul de organe și chimioterapia tumorilor. Durata de utilizare a aciclovirului este determinată de durata perioadei de risc (de obicei 6 săptămâni)..
Unguentul pentru ochi Acyclovir este utilizat pentru keratita herpetică (inflamația corneei cauzată de virusul herpes). Acestea sunt plasate într-un sac crunctival (cavitatea dintre suprafața posterioară a pleoapelor și suprafața anterioară a globului ocular) de 5 ori pe zi, cu un interval de 4 ore, de obicei timp de 7-10 zile (încă 3 zile după vindecare).
Crema este folosită pentru infecțiile pielii și mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex, cu buze herpetice, organe genitale. Se aplică pe suprafața afectată de 5 ori pe zi (după 1 oră). Durata tratamentului este de 5-10 zile.

Efecte secundare:
Aciclovirul este de obicei bine tolerat. Când sunt administrate, sunt posibile greață, vărsături, diaree, lenjerie de cap, reacții alergice ale pielii, creșterea oboselii și, prin administrare și ingestie intravenoasă, creșterea conținutului de uree, creatinină și bilirubină în serul sanguin, o creștere a activității enzimelor hepatice..
Când soluțiile de aciclovir intră în grăsimea subcutanată, apare o reacție locală.

Contraindicații:
Intoleranță individuală. Admisibilitatea utilizării în timpul sarcinii și alăptării nu este încă pe deplin înțeleasă..

Interacțiunea cu alte medicamente:
Probenecidul încetinește excreția (blochează secreția tubulară). Odată cu utilizarea topică de aciclovir, nu au fost observate interacțiuni cu alte medicamente.

Formular de eliberare:
În sticle de 0,25 g (250 mg) într-un pachet de 5 sticle; tablete de 9,2 g (200 mg) într-un pachet de 20 și 100 de bucăți; Unguent oftalmic 3% (30 mg în 1 g) în tuburi de 4,5 sau 5 g; 5% smântână (50 mg în 1 g) în tuburi de 5 g.

Conditii de depozitare:
Lista B. În întuneric.

Sinonime:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpesx, Herpesx Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Tsevirin, Cyclovax, Sediko Cycoviral, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.

Structura:
9- (2-Hidroxi) etoximetilguanină sau 2-amino-1,9-dihidro-9- (2-hidroxi) etoximetil-6H-purin-6-onă.

aciclovir

Acyclovir: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Aciclovir

Cod ATX: J05AB01

Ingredient activ: aciclovir (aciclovir)

Producător: AZT PHARMA K.B. (Rusia); Ozone, LLC (Rusia); Belmedpreparaty RUE (Belarus); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Rusia); Sintez, OJSC (Rusia); Vertex, AO (Rusia); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) și colab.

Actualizarea descrierii și a fotografiei: 19.08.2019

Prețuri în farmacii: de la 13 ruble.

Acyclovir - un medicament antiviral utilizat în tratamentul herpesului.

Eliberați forma și compoziția

  • smântână pentru uz extern 5% (în tuburi de aluminiu de 2 g, 5 g, 10 g);
  • unguent pentru uz extern 5% (în tuburi de aluminiu de 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; în borcane de sticlă de 5 g, 10 g, 20 g);
  • unguent pentru ochi 3% (în tuburi de aluminiu de 5 g);
  • liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile (în flacoane de 250 mg și 500 mg);
  • Tablete de 200 mg și 400 mg (în blistere de 10 buc.).

Substanța activă este aciclovir:

  • 1 g smântână - 50 mg;
  • 1 g de unguent - 50 mg;
  • 1 g unguent de ochi - 30 mg;
  • 1 flacon de liofilizat - 250 mg, 500 mg sau 1000 mg;
  • 1 comprimat - 200 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Acyclovir este un agent antiviral pentru utilizare orală, parenterală, locală și externă, un analog sintetic al nucleozidului purinic aciclic.

Acyclovir are specificitate ridicată pentru virusurile Herpes simplex (HSV), incluzând tipul 1 și tipul 2, citomegalovirusul (CMV), virusul Epstein-Barr (EBV) și virusul Varicella zoster (VZV). Manifestarea celei mai mari activități a substanței este observată în raport cu HSV-1, apoi în ordine descrescătoare - HSV-2, VZV, EBV și CMV.

Mecanismul de acțiune se bazează pe pătrunderea medicamentului direct în celulele infectate cu virus, care produc timidin kinază virală, ca urmare a carei accivovirus este fosforilat la monofosfat de aciclovir.

Activitatea timidinei kinazei virale împotriva aciclovirului este cu mult mai mare decât efectul enzimelor celulare asupra acesteia (concentrația monofosfatului de aciclovir în celulele infectate este de 40-100 de ori mai mare). Ulterior, formarea de aciclovir trifosfat, care este un inhibitor selectiv și extrem de activ al virusurilor ADN-polimerazei.

Este cel mai probabil ca mecanismul de inhibare a sintezei ADN-ului (acid dezoxiribonucleic) prin aciclovir trifosfat să fie un substrat pentru această enzimă, care permite legătura 3'5 ', care este necesară pentru a extinde lanțul ADN. Ca urmare, se produce o rupere prematură a lanțului ADN.

Farmacocinetica

Tablete

Aciclovirul după administrare orală este absorbit parțial doar în intestin. După utilizare de 5 ori pe zi, 200 mg Cmax (concentrație maximă) și Cmin (concentrația minimă) a substanței în plasma sanguină este 0,7 și, respectiv, 0,4 μg / ml.

În lichidul cefalorahidian concentrația de aciclovir este de 50% din plasmă. Substanța are o legătură relativ scăzută la proteinele plasmatice (9–33%). Este excretat în principal prin rinichi neschimbat. Clearance-ul renal este semnificativ mai mare decât clearance-ul creatininei, acest lucru indică faptul că substanța este excretată nu numai prin filtrare glomerulară, ci și prin secreție tubulară.

Singurul metabolit găsit în urină este 9-carboximetoximetilguanina (10-15% din doză).

Unguent (cremă) pentru uz extern

Pentru uz extern pe pielea intactă, aciclovirul are o absorbție minimă. Nu este detectat în sânge / urină.

În cazul aplicării pe pielea afectată, substanța este absorbită moderat. În absența funcției renale afectate, concentrația în serul sanguin este de până la 0,28 μg / ml, la pacienții cu insuficiență renală cronică, acest indicator crește până la 0,78 μg / ml. Excreția este efectuată de rinichi (până la 9,4% din doza zilnică).

Unguent de ochi

Acyclovirul pătrunde cu ușurință în epiteliul cornean, creând o concentrație terapeutică în lichidul intraocular. Nu există metode pentru determinarea unei substanțe în sânge atunci când se utilizează medicamentul sub formă de unguent pentru ochi.

Soluție perfuzabilă

Cssmax (concentrații maxime de echilibru) de aciclovir după perfuzie timp de 60 minute la o doză de 2,5; 5; 10 și 15 mg / kg sunt 5,1; 9.8; 20,7 și, respectiv, 23,6 μg / ml. Cssmin (concentrații minime de echilibru) de aciclovir în plasmă la 7 ore de la perfuzie în dozele indicate este de 0,5; 0,7; 2,3 și respectiv 2,0 μg / ml.

La copiii de la un an, C comparabilssmax și Cssmin observat atunci când este administrat în doză de 250 mg / m 2 este echivalent cu 5 mg / kg (doză adultă) și la o doză de 500 mg / m2 este echivalent cu 10 mg / kg (doză adultă).

La copiii de la 0 la 3 luni care au primit aciclovir sub formă de perfuzii la o doză de 10 mg / kg timp de mai mult de 60 de minute la fiecare 8 ore, Cssmax și Cssmin a însumat 13,8 și, respectiv, 2,3 μg / ml.

În lichidul cefalorahidian, concentrația de aciclovir este aproximativ 50% din concentrația sa plasmatică.

Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este nesemnificativă - de la 9 la 33%, ca urmare, dezvoltarea interacțiunii medicamentoase ca urmare a aglomerării din locurile de legare ale proteinelor plasmatice este puțin probabilă.

După administrarea intravenoasă de aciclovir la T adult1/2 (timpul de înjumătățire prin eliminare) din plasmă este de aproximativ 2,9 ore. Cea mai mare parte a substanței este excretată neschimbată de rinichi. Clearance-ul renal al aciclovirului este semnificativ mai mare decât clearance-ul creatininei. Aceasta indică eliminarea substanței nu numai prin filtrare glomerulară, ci și prin secreție tubulară..

Principalul metabolit al aciclovirului este 9-carboximetoximetilguanina, în urină reprezintă aproximativ 10-15% din doza administrată. Când se prescrie aciclovir la 1 oră după administrarea probenecidului la o doză de 1000 mg T1/2 aciclovir și ASC (zona de sub curba „concentrație - timp”) crește cu 18, respectiv 40%.

Clearance-ul aciclovir la pacienții vârstnici scade în paralel cu scăderea clearance-ului creatininei, în timp ce T1/2 variază ușor.

În insuficiența renală cronică T1/2 aciclovir este în medie 19,5 ore, în timpul hemodializei acest indicator este de 5,7 ore, iar concentrația plasmatică a Acyclovir scade cu aproximativ 60%.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Acyclovir este prescris parenteral și oral pentru tratamentul următoarelor boli:

  • herpes genital primar și recurent, care apare în formă severă;
  • herpes zoster cauzat de virusul Varicella zoster;
  • herpes simplex recurent și primar, cu leziuni ale mucoaselor și pielii cauzate de virusul Herpes simplex tipuri 1 și 2 la pacienții cu imunitate afectată;
  • herpes zoster însoțit de leziuni ale ochilor.

În interior, utilizarea Acyclovir este indicată pentru prevenirea herpesului genital frecvent recurent, precum și a herpes simplex și herpes zoster cauzate de virusul Varicella zoster, în caz de afecțiuni imune.

Medicamentul parenteral este prescris pentru tratamentul encefalitei cauzate de virusul Herpes simplex tip 1 și 2, precum și pentru infecția generalizată la nou-născuții cauzată de virusul Herpes simplex.

În tratamentul varicelei în termen de o zi după apariția unei erupții cutanate tipice cu imunitate nedisturbată, Acyclovir se administrează pe cale orală, cu tulburări imunitare - parenteral.

Contraindicații

Utilizarea tuturor formelor de dozare de Acyclovir este contraindicată în prezența hipersensibilității la componentele sale componente.

Contraindicații absolute pentru comprimate:

  • deficiență de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză (pentru forma de dozare, care include lactoza monohidrat ca componentă auxiliară);
  • varsta pana la 3 ani;
  • lactație.

Contraindicații relative pentru comprimate (Acyclovir este prescris sub supraveghere medicală):

  • tulburări / reacții neurologice la administrarea de medicamente citotoxice (inclusiv un istoric grav);
  • afectarea funcției renale;
  • utilizarea unor doze mari de aciclovir, în special pe fondul deshidratării;
  • vârstă în vârstă;
  • sarcină.

Contraindicații relative pentru unguent (cremă) de uz extern (Acyclovir este prescris sub supraveghere medicală):

O contraindicație absolută pentru utilizarea unguentului este alăptarea. Sub supraveghere medicală, unguent Acyclovir este prescris în timpul sarcinii.

O contraindicație absolută pentru utilizarea unei soluții perfuzabile este alăptarea..

Contraindicații relative pentru soluție perfuzabilă (Acyclovir este prescris sub supraveghere medicală):

  • deshidratare;
  • insuficiență renală;
  • tulburări neurologice;
  • tulburări de electroliți;
  • hipoxie severă;
  • reacții la administrarea de medicamente citotoxice (inclusiv un istoric împovărat);
  • terapia combinată cu medicamente care afectează funcția renală, în special, ciclosporină, tacrolimus (necesită monitorizarea funcției renale);
  • terapia combinată cu micofenolat mofetil (un medicament imunosupresiv utilizat în transplantul de organe);
  • sarcină.

Instrucțiuni de utilizare a Acyclovir: metodă și dozare

În tratamentul infecțiilor primare și recidivelor pielii și membranelor mucoase Herpes simplex, pacienții adulți li se recomandă de obicei câte 1 comprimat (200 mg) de 5 ori pe zi. Durata medicamentului este de 5 zile. Tratamentul mai lung poate fi necesar în cazurile grave ale bolii. Cu o slăbire semnificativă a imunității, este posibilă o creștere de 2 ori a dozajului sau administrarea intravenoasă a medicamentului.

Pentru a suprima dezvoltarea recidivelor, Herpes simplex în sistemul imunitar normal este, de obicei, prescris 1 comprimat (200 mg) de 4 ori pe zi sau 2 tablete de 2 ori pe zi. Cu o imunitate redusă, poate fi necesară o creștere a dozei..

Pe plan local și extern, se aplică cremă sau unguent Acyclovir cu un tampon de bumbac sau mâinile curate pe zonele afectate și zonele adiacente ale pielii cu un strat subțire. Multiplicitate de utilizare - de 5 ori pe zi, cu intervale egale. Tratamentul este continuat până la formarea de cruste pe vezicule sau până la vindecarea completă. Durata medie a terapiei este de 5-10 zile.

Unguentul pentru ochi Acyclovir pentru adulți și copii trebuie plasat în sacul conjunctival inferior sub forma unei benzi de 1 cm. Procedura se efectuează de 5 ori pe zi (la fiecare 4 ore) până la vindecarea completă. După vindecare, terapia este continuată încă 3 zile.

Picături intravenoase pentru copii cu vârsta peste 12 ani și adulți sunt de obicei prescrise 5-10 mg / kg cu un interval între doze de 8 ore. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, doza este calculată pe baza suprafeței corpului - 250-500 mg / m2, pentru nou-născuți - 10 mg / kg.

Efecte secundare

  • reacții alergice ale pielii;
  • reacții anafilactice;
  • activitate crescută a transaminazelor hepatice;
  • confuzie de conștiință;
  • halucinații;
  • febră;
  • limfadenopatie;
  • durere de cap;
  • leucopenia;
  • deficiență vizuală;
  • edem periferic.

Când poate apărea administrarea parenterală de Acyclovir: insuficiență renală acută, flebite sau inflamații la locul injecției, semne de encefalopatie, tulburări hematologice, hematurie, hemoliză, DIC, tensiune arterială scăzută, tulburări mentale, depresie sau psihoză, disfuncție a tractului gastro-intestinal.

Luarea de pastile poate duce la dezvoltarea stării de rău, parestezii, tulburări ale tractului gastro-intestinal (sub formă de greață, vărsături, diaree, dureri abdominale), alopecie, agitație, mialgie, amețeli, somnolență.

Supradozaj

Tablete

Există informații despre ingestia de 20 mg de aciclovir.

Principalele simptome ale unei supradoze: agitație, convulsii, comă, letargie. Dacă concentrația de aciclovir depășește solubilitatea în tubii renali (2,5 mg / ml), se poate observa precipitația sa în tubii renali..

Soluție perfuzabilă

Cu o supradoză, există o creștere a concentrației de creatinină serică, azot din uree de sânge și dezvoltarea insuficienței renale. Simptomele neurologice includ agitație, halucinații, confuzie, crampe și comă.

Unguent (cremă) pentru uz extern, unguent pentru ochi

Acyclovir este supradozaj în caz de înghițire accidentală.

Simptome principale: afectarea funcției renale, tulburări neurologice, cefalee, respirație, diaree, vărsături, greață, crampe, letargie, comă.

Terapie: activități care vizează menținerea funcțiilor vitale, hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea prelungită a Acyclovir sau cursuri repetate la pacienții cu imunitate redusă poate duce la apariția tulpinilor de viruși care nu prezintă sensibilitate la medicament.

Atunci când medicamentele orale sunt luate în doze mari, este necesar să se monitorizeze aportul unei cantități suficiente de lichid în organism.

Utilizarea medicamentului nu împiedică transmiterea sexuală a herpesului, prin urmare, în timpul terapiei, chiar și în absența manifestărilor clinice, trebuie să se abțină de la contactul sexual.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul administrării Acyclovir oral sub formă de tablete, pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule.

Soluția perfuzabilă este destinată exclusiv utilizării într-un mediu spitalicesc, prin urmare, nu există date despre efectul terapiei asupra capacității de a conduce vehicule.

Sarcina și alăptarea

  • sarcina: terapia poate fi efectuată sub supraveghere medicală după evaluarea raportului dintre beneficiile preconizate și riscul posibil;
  • lactație: tablete, unguent oftalmic, soluție perfuzabilă - medicamentul este contraindicat; unguent extern / cremă - terapia poate fi efectuată sub supraveghere medicală după evaluarea raportului dintre beneficiile preconizate și riscul posibil.

Utilizare în copilărie

Acyclovir sub formă de tablete pentru pacienții sub 3 ani nu este prescris.

Cu funcție renală afectată

Medicamentul sub formă de dozare pentru sistemic (comprimate și soluție perfuzabilă) este prescris cu prudență în cazul funcției renale afectate (insuficiență renală).

Utilizați la bătrânețe

Tabletele Acyclovir sunt prescrise pacienților vârstnici cu prudență.

Interacțiunea medicamentelor

Odată cu administrarea simultană de probenecid, media T crește1/2 și clearance-ul redus al aciclovirului.

Administrarea comună cu medicamente nefrotoxice crește riscul de afectare a funcției renale, cu imunostimulante - îmbunătățește efectul aciclovirului.

La amestecarea soluțiilor, trebuie luată în considerare reacția alcalină a aciclovirului pentru administrarea iv (pH 11).

Analogii

Analogii Acyclovir sunt:

  • prin substanță activă: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • conform mecanismului de acțiune: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Termeni și condiții de depozitare

  • crema pentru uz extern - 2 ani la temperaturi de până la 25 ° C;
  • unguent pentru uz extern - 2 ani la o temperatură de 8-15 ° C;
  • unguent pentru ochi - 3 ani la o temperatură de 15-25 ° C;
  • comprimate, liofilizat pentru soluție injectabilă - 3 ani la temperaturi de până la 25 ° C.

Termeni de vacanta la farmacie

Distribuit prin prescripție medicală.

Recenzii despre Acyclovir

Cele mai multe recenzii despre Acyclovir sunt pozitive. Medicamentul este considerat eficient, ieftin și accesibil..

Viteza de dezvoltare a efectului terapeutic al unui unguent (cremă) pentru uz extern este evaluată diferit. Unii spun că îmbunătățirea vine rapid, alți utilizatori indică faptul că ameliorarea simptomelor nu apare imediat. De asemenea, se remarcă faptul că utilizarea medicamentului poate duce la dezvoltarea de reacții adverse (edem, dermatoză). În plus, există recenzii negative privind consistența și gustul amar al unguentului.

Tabletele aciclovir sunt utilizate de obicei în cazurile în care nu a fost posibilă oprirea manifestărilor herpesului prin mijloace externe. Utilizatorii notează că cele mai bune rezultate sunt obținute atunci când se utilizează medicamentul cu apariția primelor simptome ale bolii.

Principalele avantaje ale unguentului sunt eficacitatea, costul rezonabil și ambalarea convenabilă. Dezavantajele includ un volum mic de tub.

Prețul Acyclovir în farmacii

Prețul aproximativ pentru Acyclovir este: tablete (20 buc. 200 sau 400 mg fiecare) - 19-21 sau 164-226 ruble.; 5% unguent pentru uz extern (1 tub de 5 sau 10 g) - 15 sau 22 ruble; Unguent de ochi 3% (1 tub de 5 g) - 86–123 ruble.; liofilizat pentru soluție perfuzabilă (1 flacon de 250 mg) - 193 ruble.

Acyclovir (200 mg)

Manual de instructiuni

  • Rusă
  • қазақша

Nume comercial

Nume internațional neproprietar

Forma de dozare

Comprimate de 200 mg

Structura

Un comprimat conține

substanță activă - aciclovir 200 mg,

excipienți: povidonă, stearat de calciu, amidon de cartofi.

Descriere

Tablete de culoare albă sau aproape albă, plate-cilindrice, cu o crestătură pe o parte și un conot.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antivirale de uz sistemic. Nucleozide și nucleotide. aciclovir.

Cod ATX J05AB01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea aciclovirului luat la 200 mg oral este de 15-30%. Alimentele nu afectează în mod semnificativ absorbția medicamentului. Când se prescrie aciclovir oral la o doză de 200 mg de 5 ori pe zi, concentrația maximă este de 0,7 μg / ml. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 9-33%. Pătrunde bine în organe și țesuturi, inclusiv creierul, rinichii, plămânii, ficatul, umorul apos, lichidul lacrimal, intestinele, mușchii, splina, laptele matern, uterul, membrana mucoasă și secreția vaginală, sperma, lichidul amniotic și conținutul herpetic bule. Trece prin bariera sânge-creier; concentrare în

lichidul cefalorahidian este 50% din cel din sânge. Penetrează prin bariera placentară și se excretă în laptele matern. Se metabolizează în ficat cu formarea de 9-carboximetoximetilguanină. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 3,3 ore. Este excretat în principal de rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară, 14% fiind neschimbat. Mai puțin de 2% din medicament este excretat în fecale..

La persoanele în vârstă, clearance-ul aciclovirului scade odată cu vârsta, odată cu scăderea clearance-ului creatininei, dar timpul de înjumătățire a aciclovirului nu se modifică semnificativ. La pacienții cu insuficiență renală cronică, timpul de înjumătățire a aciclovirului a fost de 19,5 ore. În timpul hemodializei, timpul de înjumătățire plasmatică mediu a aciclovirului a fost de 5,7 ore, iar concentrația plasmatică a aciclovirului a fost redusă cu aproximativ 60%.

Farmacodinamica

Acyclovir este un medicament antiviral, un analog sintetic al nucleozidului timidinei. În celulele infectate care conțin timidin kinază virală, se produce fosforilarea și conversia în monofosfat de aciclovir. Sub influența aciclovirului guanyilat ciclaz, monofosfatul este transformat în difosfat și, sub acțiunea mai multor enzime celulare, în trifosfat. Selectivitatea ridicată și toxicitatea scăzută pentru om se datorează absenței timidin kinazei pentru formarea aciclovir trifosfatului în celulele intacte ale macroorganismului. Acyclovir trifosfat, integrându-se în ADN-ul sintetizat de virus, blochează reproducerea virusului. Specificitatea și selectivitatea foarte mare a acțiunii se datorează și acumulării predominante a medicamentului în celulele afectate de virusul herpes. Foarte activ împotriva virusurilor Herpes simplex tip 1 și 2, Varicella zoster, virus Epstein-Barr. Moderat activ împotriva citomegalovirusului. Cu herpes, previne formarea de noi elemente ale erupției cutanate, reduce probabilitatea diseminării pielii și a complicațiilor viscerale, accelerează formarea crustelor și reduce durerea în faza acută a herpesului zoster. Are efect imunostimulator.

Indicații de utilizare

- tratamentul infecției cu herpes simplex a pielii și a mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex, inclusiv herpes genital primar și recurent, inclusiv la pacienții cu imunitate afectată

- tratamentul infecțiilor cauzate de virusurile Varicella zoster (varicelă și herpes zoster)

- prevenirea recidivei de infecții cauzate de virusul Herpes simplex tip 1 și 2, Varicella zoster la pacienții cu statut imun normal și cu imunodeficiență

Dozaj si administrare

Tabletele Acyclovir pot fi luate cu mese, ca masă

nu încalcă semnificativ absorbția acesteia. Tabletele trebuie spălate cu un pahar complet cu apă..

Adulți

Tratarea infecțiilor cu herpes simplex

Doza recomandată de Acyclovir este de 200 mg (1 comprimat) de 5 ori pe zi la fiecare 4 ore, cu excepția nopții. De obicei, cursul tratamentului este de 5 zile, dar poate fi extins cu infecții primare severe..

În caz de imunodeficiență severă (de exemplu, după transplantul de măduvă) sau în caz de malabsorbție din intestin, doza de Acyclovir poate fi crescută la 400 mg (2 comprimate) de 5 ori pe zi. Tratamentul trebuie început cât mai curând posibil după infecție; pentru recidive, medicamentul este recomandat să fie prescris deja în perioada prodromală sau când apar primele elemente ale erupției cutanate..

Prevenirea recidivei de infecții cauzate de virusul herpes simplex cu statut imun normal

Pentru prevenirea recidivei de infecții cauzate de virusul herpes simplex, doza recomandată de Acyclovir este de 200 mg de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore).

Pentru mulți pacienți, un regim mai convenabil de 400 mg de 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore) este potrivit.

În unele cazuri, dozele mai mici de Acyclovir 200 mg de 3 ori pe zi (la fiecare 8 ore) sau de 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore) sunt eficiente..

La unii pacienți, poate apărea întreruperea infecției la administrarea unei doze zilnice totale de 800 mg.

Tratamentul cu aciclovir trebuie întrerupt periodic timp de 6-12 luni pentru a identifica posibilele modificări ale bolii.

Prevenirea infecțiilor cu virusul herpes simplex la pacienții imunocompromisi

Pentru prevenirea infecțiilor cu virusul herpes simplex la pacienții imunocompromisi, doza recomandată de Acyclovir este de 200 mg de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore).

În caz de imunodeficiență severă (de exemplu, după transplantul de măduvă) sau în caz de malabsorbție din intestin, doza de Acyclovir pentru administrare orală poate fi crescută la 400 mg de 5 ori pe zi. Durata tratamentului preventiv al terapiei este determinată de durata perioadei în care există riscul de infecție.

Tratament pentru varicelă și herpes zoster

Pentru tratamentul varicele și herpesului zoster, doza recomandată de Acyclovir este de 800 mg (4 comprimate) de 5 ori pe zi; medicamentul se ia la fiecare 4 ore, cu excepția perioadei de noapte. Cursul tratamentului este de 7 zile.

Medicamentul trebuie prescris cât mai curând posibil după debutul infecției, deci

ca în acest caz, tratamentul este mai eficient.

Pentru tratamentul pacienților cu imunodeficiență severă (de exemplu, după transplantul de măduvă) sau la pacienții cu malabsorbție din intestin, este de preferat să se utilizeze aciclovir intravenos.

Tratamentul varicele la pacienții imunocompetenți trebuie început în 24 de ore de la erupție.

Copiilor sub 6 ani nu li se recomandă să prescrie forme de comprimate ale medicamentului.

Copii peste 6 ani

Tratarea infecțiilor cu herpes simplex

200 mg (1 comprimat) de 5 ori pe zi (la fiecare 4 ore), cu excepția perioadei de noapte. Cursul tratamentului este de 5 zile..

În caz de imunodeficiență severă (de exemplu, după transplantul de măduvă) sau în caz de malabsorbție din intestin, doza poate fi crescută la 400 mg de 5 ori pe zi.

Prevenirea infecțiilor cu virusul herpes simplex la copiii cu imunodeficiență

200 mg de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore).

În caz de imunodeficiență severă - 200 mg de 5 ori pe zi.

Tratamentul varicelei

800 mg luate de 4 ori pe zi.

Mai precis, doza poate fi determinată din calculul a 20 mg / kg greutate corporală (dar nu mai mult de 800 mg) de 4 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5 zile..

Prevenirea recidivei de infecții cauzate de virusul herpes simplex și tratamentul herpesului zoster la copii cu imunitate normală

Conform informațiilor foarte limitate, pentru tratamentul copiilor peste 6 ani cu imunodeficiență severă (numărul de celule CD4 + 1/10), deseori (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

aciclovir

Instructiuni de folosire:

Prețurile în farmaciile online:

Acyclovir - un medicament utilizat pentru tratarea bolilor cauzate de virusul herpetic și Varicella zoster.

Eliberați forma și compoziția

Acyclovir este disponibil sub formă de tablete, unguente, creme, liofilizate pentru prepararea unei soluții de administrare intravenoasă, al cărui principal ingredient activ este aciclovirul.

Tabletele Acyclovir sunt disponibile în 200 și 400 mg în 20 sau 30 de bucăți pe pachet; unguent pentru ochi - în tuburi de 3, 5, 10 și 30 g sau bănci de 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; smântână - în tuburi de 2, 5 și 20 g; liofilizat - în flacoane de 500 mg.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, se utilizează Acyclovir sub formă de tablete și injecții:

  • Pentru infecțiile cauzate de virusurile herpes simplex de primul și al doilea tip și Varicella zoster;
  • Pentru prevenirea infecțiilor de mai sus;
  • În terapia complexă după transplantul de măduvă și cu imunodeficiență severă;
  • După transplantul de măduvă pentru a preveni infecția cu citomegalovirus.

Fondurile locale sunt prescrise:

  • Cu keratită și alte boli de ochi cauzate de herpes simplex;
  • Pentru infecțiile cutanate cauzate de herpes simplex și virusul Varicella zoster.

Contraindicații

În conformitate cu instrucțiunile, Acyclovir nu este utilizat:

  • Dacă pacientul are o sensibilitate crescută la Acyclovir și valacyclovir;
  • În timpul alăptării (administrare intravenoasă).

Medicamentul este utilizat cu atenție la insuficiență renală, deshidratare și tulburări neurologice.

Dozaj si administrare

Tabletele Acyclovir sunt destinate administrării orale; liofilizat - pentru prepararea unei soluții pentru picurare intravenoasă; smântână și unguent - pentru uz extern.

Doza de Acyclovir este determinată de medic în funcție de tabloul clinic al bolii:

  • În tratamentul infecțiilor cu herpes simplex ale pielii și mucoaselor - de 5 ori pe zi, 200 mg timp de 5 zile; intervalul dintre dozele zilnice este de 4 ore, noaptea - 8 ore;
  • Pentru a preveni reapariția infecțiilor cu herpes simplex la pacienții cu statut imun normal, precum și în caz de recidivă, 200 mg la fiecare 6 ore;
  • Pentru a preveni infecțiile cu herpes simplex la pacienții cu imunodeficiență - de 4 ori pe zi, 200 mg la fiecare 6 ore; este posibil să se crească doza de Acyclovir la 400 mg de 5 ori pe zi;
  • În terapia complexă după implantarea măduvei osoase și cu imunodeficiență accentuată - de 5 mg de 400 de ori pe zi;
  • Pentru infecțiile cauzate de Varicella zoster, adulții și copiii cu greutatea mai mare de 40 kg - de 5 ori pe zi, 800 mg la fiecare 4 ore în timpul zilei și cu o pauză de 8 ore pe timp de noapte timp de 7-10 zile. Copii cu vârsta peste 2 ani - în proporție de 20 mg pe kilogram de greutate de 4 ori pe zi, timp de 5 zile;
  • Cu herpes zoster, adulți - de 4 ori pe zi, 800 mg la fiecare 6 ore timp de 5 zile, copii de la 2 la 6 ani - de 4 ori pe zi, 400 mg, copii sub vârsta de 2 ani - de 4 ori pe zi, 200 mg sau pe baza de 20 mg pe kilogram de greutate timp de 5 zile.

Tabletele Acyclovir, conform instrucțiunilor, sunt luate după mese sau în timpul meselor cu apă.

Soluția injectabilă se administrează intravenos, prin picurare, la pacienții cu vârsta peste 12 ani, la fiecare 8 ore, la 5-10 mg de medicament pe kilogram de greutate. Pacienți de la 3 luni la 12 ani - la fiecare 8 ore, 250-500 mg pe metru pătrat de suprafață corporală. 10 mg pe kilogram de greutate la fiecare 8 ore se administrează nou-născuților.

Crema și unguentul Acyclovir se aplică de până la 5 ori pe zi pe zonele afectate ale pielii timp de 5-10 zile.

Efecte secundare

Când utilizați Acyclovir, pot apărea anumite reacții adverse:

  • Tablete: diaree, dureri abdominale, greață, vărsături, erupții cutanate, amețeli, dureri de cap, oboseală, halucinații, scăderea duratei de atenție, insomnie sau somnolență, febră, căderea părului, limfocitopenie, leucopenie, eritropenie, creștere de bilirubină, creatină, bilirubină, creatină uree, activitate enzimatică hepatică;
  • Injecție: cristalurie, insuficiență renală acută, encefalopatie, greață, vărsături, flebite, inflamație la locul injecției;
  • Utilizarea topică a Acyclovir: keratită punctată superficială, senzație de arsură la locul de aplicare, conjunctivită, blefarită;
  • Utilizarea externă a Acyclovir: mâncărime, peeling, erupții cutanate, arsuri, piele uscată, eritem la locul de aplicare.

Instrucțiuni Speciale

Când utilizați Acyclovir, trebuie să aveți în vedere faptul că:

  • Datorită formării unui precipitat din cristalele medicamentului, dezvoltarea insuficienței renale acute este posibilă (în special cu utilizarea simultană a medicamentelor nefrotoxice, cu administrare rapidă intravenoasă, cu încărcare insuficientă de apă, la pacienții cu funcție renală afectată);
  • Funcția rinichilor trebuie monitorizată;
  • La pacienții vârstnici, terapia medicamentoasă trebuie efectuată cu încărcarea crescută de apă și sub supraveghere medicală;
  • Cu herpesul genital, este necesar să se utilizeze prezervative sau să refuze relațiile sexuale;
  • Medicamentul sub formă de unguent și cremă nu se aplică pe membranele mucoase ale ochilor, gurii, vaginului;
  • Probenecid crește timpul de înjumătățire a medicamentului;
  • Când luați medicamente nefrotoxice, riscul de nefrotoxicitate crește;
  • Efectul medicamentului este sporit de imunostimulatoare;
  • Medicamentul pentru administrare intravenoasă are un pH de 11, care trebuie luat în considerare la amestecarea diferitelor soluții.

Analogii

Analogii Acyclovir sunt medicamente precum Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.

Termeni și condiții de depozitare

Tabletele Acyclovir și liofilizatul sunt păstrate la temperaturi de până la 25 ° nu mai mult de trei ani; unguent și cremă Acyclovir - la o temperatură de 8-15º nu mai mult de doi ani.

Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter.