Atropină

ATROPIN (Atropinum) este un alcaloid care se găsește în belladonna, înalbitură, drogă, scopolie și în unele alte plante din familia umbrei de noapte. Este un ester al aminoacolului tropin și acid tropic.

Atropina nu este optic activă, reprezintă un amestec echimolecular (racemat) al stereoizomerului levorotator puternic al iosciaminei (vezi) și al dextrorotatorului inactiv.

În medicină, atropina este utilizată ca agent colinolitic sub formă de sulfat de atropină (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, lista A); (C17H23NU3)2· H2ASA DE4· N2O.

Este o pulbere albă cristalină sau granulară, ușor solubilă în apă și alcool..

Atropina este absorbită rapid de mucoase și este distribuită uniform în organism. Cea mai mare parte este hidrolizată în țesuturi, în special în ficat, cu formarea de tropină și acid tropic. Aproximativ 1/3 din atropina administrată este excretată de rinichi pentru aproximativ 14 ore. O caracteristică a acțiunii farmacologice a atropinei este blocarea selectivă a sistemelor colinergice sensibile la acțiunea asemănătoare muscarinică a acetilcolinei (vezi). Atropina suprimă reacția majorității organelor executive la impulsurile nervoase care se deplasează de-a lungul parasimpaticului și al unor nervi simpatici, în care acetilcolina (uterul, glandele sudoripare) este mediatorul excitației nervoase, precum și sensibilitatea acestor organe la acetilcolina injectată și diverse substanțe m-colinomimetice - muscarină, pilocarpină și etc. Fiind un antagonist al acetilcolinei, care în majoritatea cazurilor stimulează funcțiile contractile ale organelor musculare netede și secreția glandelor, atropina relaxează în principal mușchii netezi și reduce secreția glandelor. Efectul atropinei asupra mușchilor netezi depinde în mare măsură de tonul lor inițial: cu crampe, este mai pronunțat.

Atât cu acțiune locală, cât și resorbtivă, atropina provoacă expansiunea pupilei ca urmare a relaxării sfincterului pupilei, care nu mai răspunde la lumină; în același timp, presiunea intraoculară poate crește, deoarece odată cu extinderea pupilei, irisul se îngroașă și stoarce spațiile unghiului iris-corneean (fântâni) prin care apare fluxul de lichid din camerele oculare. Relaxarea mușchiului ciliar sub influența atropinei duce la aplatizarea lentilei și paralizia acomodării: ochiul este așezat la vedere îndepărtată. Atropina ameliorează spasmul mușchilor netezi ai stomacului, intestinelor, canalelor biliare și ureterelor. În cazul bronhospasmului, efectul relaxant al atropinei în doze terapeutice este slab exprimat. Atropina nu are efecte vizibile asupra mușchiului neted vascular. În doze mici, elimină efectul inhibitor al nervului vag asupra inimii și determină o creștere a ritmului cardiac. Sub influența atropinei, funcția majorității glandelor excretoare (salivară, mucoasă, digestivă, transpirație) este suprimată.

Atropina are un efect anticolinergic central, îmbunătățește starea pacienților cu parkinsonism, dar în această privință este mai puțin eficientă decât Scopolamina (vezi) și unele anticolinergice centrale sintetice; crește excitabilitatea centrului respirator.

Atropina este folosită pentru a dilata pupila și a opri acomodarea pentru a studia fondul, pentru a stabili adevărata putere de refracție a lentilei și pentru a crea odihnă funcțională în bolile inflamatorii ale ochilor; cu ulcer peptic al stomacului și duodenului; unele boli însoțite de spasme ale mușchilor netezi (pylorospasm, colici intestinale, hepatice și renale, cu astm bronșic); pentru a suprima secreția glandelor salivare, bronșice, gastrice, uneori transpiraționale; pentru a opri reflexele asociate cu excitația nervului vag cu anestezie prin inhalare (premedicare); pentru a elimina simptomele otrăvirii cu substanțe anticolinesterază (fizostigmină, proserină, armin, fosfat, tiofos și alte insecticide organofosforice, efectiv, sarină), substanțe colinomimetice, precum și morfină. Atropina este uneori folosită pentru a trata pacienții bolnavi mintali în doze care provoacă comă (vezi mai jos)..

Alocați în interior pulberi și soluții de 0,00025-0,0005—0,001 g pe admisie de 2-3 ori pe zi subcutanat, intramuscular și intravenos în aceleași doze (soluție 0,1%) și topic - picături pentru ochi și unguente (0, 5-1%). Cele mai mari doze în interior și parenteral: unice 0,001 g, zilnic 0,003 g.

Atropina este contraindicată în glaucom și modificări organice grave în sistemul cardiovascular..

Odată cu intoxicația cu atropină apar simptome caracteristice: uscăciunea gurii și laringelui, tulburări de înghițire și vorbire, pupile dilatate, diplopie, fotofobie; pielea devine uscată, roșie, fierbinte; temperatura corpului poate crește; pulsul este slab, frecvent. Se dezvoltă o tulburare mentală (vezi mai jos), coordonarea mișcărilor este perturbată, apoi apare o comă. Efectele otrăvirii dispar complet după câteva zile. Există amnezia completă.

Tratamentul cu o doză toxică de atropină din interior începe cu spălare gastrică; odată cu dezvoltarea simptomelor de otrăvire, injecțiile subcutanate repetate de fizostigmină se fac până la dispariție (proserina este mai puțin eficientă în prezența simptomelor centrale ale otrăvirii); cu excitare puternică, puteți utiliza pastile de dormit (clisme cu hidrat cloral); cu o scădere a activității cardiace, se prescriu agenți cardiaci și stimulanți respiratori.

Mod de eliberare: pulbere, soluție 0,1% în fiole de 1 ml. Depozitați într-un recipient bine închis.

Psihoze atropine

Psihozele atropine apar de obicei după o singură doză mare de doze mari, în medie 0,01-0,05-0,1 g de sulfat de atropină. Alături de aceasta, s-au descris cazuri de psihoză care au apărut după instilarea în ochii a 1-2 picături dintr-o soluție de 0,5-1% de atropină, cu injecții subcutanate și utilizarea pulberilor în doze uzuale (0,0005-0,001 g), ceea ce indică o predispoziție individuală la atropină psihoză.

Tulburarea mintală se dezvoltă acut după 2-4 ore de la luarea atropinei și se caracterizează prin anumite dinamici clinice: prostia este înlocuită de sindromul delirant, acesta din urmă în otrăvire severă - prin comă. Delirul cu psihoză atropină este însoțit de o dezorientare profundă a orientării în locul, timpul, mediul, adesea în sine, precum și halucinații vizuale și emoții motorii. Astfel de psihoze sunt caracterizate de tulburări autonome: pupile dilatate, ritm cardiac crescut, mucoase uscate. Există o relație directă între gravitatea psihozei și gravitatea tulburărilor autonome. Durata psihozei atropine este de 3-8 ore. Prognosticul este de obicei favorabil. Uluit și mai ales delir - sindroame tipice de psihoză atropină, caracterizate prin stereotipul clinicii și absența dependenței de vârstă, sex, stare somatică.

Tulburările psihopatologice rareori observate includ stări de modificare ușoară a conștiinței cu fenomenele de derealizare și depersonalizare, schimbare în percepția culorii mediului - predominarea culorilor verde, galben și roz.

Constanța psihozelor induse de atropină ne permite să-l atribuim psihotomimeticelor anticolinergice și să-l folosim cu succes pentru modelarea „psihozelor” la animale..

Asemănător psihozelor de atropină se dezvoltă în timpul intoxicației cu albire, belladonna, drog (și preparatele lor), scopolamină și ioscamină, precum și psihotomimetice asemănătoare cu atropină - colinolitice centrale.

Tratamentul psihozei atropinei: lavaj gastric, utilizarea de emetici și laxative, anticolinesterază (fizostigmină, proserină etc.) și medicamente cardiovasculare, morfină.

Tratamentul atropinosocial al bolnavilor mintali

Tratamentul atropinosocial al bolnavului mintal a fost propus de Forrer (G. Forrer) în 1951. O serie de studii în acest domeniu au fost realizate de Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) și colab. În Uniunea Sovietică, studiile lui A. A. Romanenko și L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya și G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko cu colegii.

Tratamentul bolnavilor mintali cu coma de atropină este unul dintre tipurile de terapie de stres care stimulează apărarea organismului. Sunt utilizate în principal pentru nevroza stărilor obsesive..

Coma cu atropină este cauzată de injecția intramusculară a unei soluții de atropină de 1% (5-10 ml sau mai mult). Tratamentul se efectuează pe stomacul gol. Pentru a preveni o extindere accentuată a elevilor, un unguent de eserină sau picături de pilocarpină sunt introduse în sacul conjunctival. Buzele sunt lubrifiate cu glicerină. Camera este întunecată sau închisă la ochi. Dozele mici nu sunt recomandate, deoarece debutul comei este întârziat, iar pacienții prezintă frică și experiențe halucinatoare. Coma apare în 15-20 de minute de la administrarea de atropină și durează 2-3 ore. Uneori, în timpul tratamentului, doza de atropină este crescută. Cui cauzează de 2-3 ori pe săptămână sau zilnic, doar de 20-30 de ori.

Oprirea cuiva cu o soluție 0,1% de fizostigmină (eserină): mai întâi, 8 ml se injectează subcutanat, după un timp încă 4 ml. Cu o ieșire lentă din comă, injecția se repetă. Nu se observă o comă prelungită și întârziată. Uneori, pacientul are reflexe patologice, tahicardie, rareori detresă respiratorie, febră.

Tratamentul cu atropino-șoc este contraindicat în glaucom și modificări organice severe în sistemul cardiovascular.

În bolile psihice cronice, tratamentul atropinosocial nu este suficient de eficient și în unele cazuri poate fi înlocuit cu succes de medicamente psihotrope.

Examinarea criminalistică a otrăvirilor cu atropină

La autopsia morților în urma intoxicației cu atropină, nu sunt detectate modificări morfologice caracteristice ale organelor. Pentru a izola atropina de voma și organele interne ale cadavrului, obiectul este tratat cu alcool acidifiat sau apă acidulată (pH = 2,0-3,0), urmat de extragerea alcaloidului cu cloroform sau dicloretan din alcalin (alcalinizat cu amoniac la pH = 8,0-10, 0) extragerea apei. După îndepărtarea cloroformului, reziduurile sunt dizolvate în 0,1 N. soluție de acid clorhidric și experimentează reacții cu reactivi care precipită alcaloizi generali. Cel mai sensibil reactiv este o soluție de iod în iodură de potasiu. Când se obține un rezultat pozitiv al acestei reacții, se produce reacția Vitali-Moren - o colorare violetă (sensibilitate cu 1 μg de substanță în eșantion) - și o reacție de formare a atropinei microcristaline (sensibilitate 0,1 μg cu o diluție maximă de 1: 200,000). Rezultatele reacțiilor chimice confirmă defalcarea fiziologică: extinderea pupilei la instilarea în ochiul unui animal extras din țesuturile decedatului (sensibilitate în prezența a 0,02 mg de substanță din eșantion).

Un mare ajutor în cercetarea criminalistică poate fi oferit de o analiză gnostică și chimico-toxicologică maximă a părților plantelor (resturile de flori, semințe) găsite la locul faptei sau în conținutul stomacului.

Atropina poate rămâne în organele unui cadavru până la 2 ani.


Bibliografie: Kuznetsov S. G. și Golikov S. N. Substanțe similare cu atropină, L., 1962; Orekhov A. P. Chimia alcaloizilor, pag. 137, M., 1955; Ghid de farmacologie, ed. N. V. Lazareva, v. 1, p. 158, L., 1961; Rolul fiziologic al acetilcolinei și căutarea de noi substanțe medicinale, ed. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Utilizarea și limitările atropinei pentru studiile farmacologice ale efectorilor autonomi, Farmacol. Rev., v. 7, pag. 467, 1955, bibliogr.; În o-vet D. și Bovet-Nitti F. Structura și activitatea farmacodynamique des medicaments du sistfcme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Simpozion despre terapia de toxicitate cu atropină, J. nerv. ment. Dis., V. 124, pag. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Baza farmacologică a terapeuticii, L., 1970, bibliogr.; Nu este V. G. Efecte comportamentale și electroencefalografice ale atropinei și compușilor asociați, Farmacol. Rev., v. 18, pag. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta fiziol, scand., Supl. 10, v. 3, 1942.

Psihoze atropine - Reproducerea unor simptome de psihoză atropină la animale, Ed. M. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · mat G.I. și Spivak L. I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G. V. Psihoze medicinale și medicamente psihotomimetice, M., 1964, bibliogr.

Tratamentul atropinosocial la pacienții bolnavi psihosociali - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. și Kvashnin V.F. Tratamentul afecțiunilor obsesive cu atropină, Zh. neuropat și psihiatru., t. 71, nr. 9, p. 1391, 1971; Romanenko A. A. și Daryushina L. N. Experiență în utilizarea terapiei cu atropinoshock în practica psihiatrică, ibid., Vol. 69, nr. 4, p. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. Și Dovgal G. M. coma atropină pentru schizofrenie cronică, ibid., P. 599; Bilikiewicz T. și. și. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psihiat. Neural. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Toxicitatea atropinei în tratamentul bolilor mintale, Amer. J. Psihiat., V. 108, pag. 107, 1951.

Examen medical criminalistic - Shvaikova M. D. Chimie criminalistică, M., 1965; Izolarea și identificarea medicamentelor în produse farmaceutice, lichide corporale și materiale post-mortem, ed. de E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L.I. Spivak, A. M. Khaletsky (psihiatru.), M. D. Shvaikova (tribunal medical.).

atropină

Numele latin: Atropine

Cod ATX: S01FA01

Ingredient activ: Atropină (Atropină)

Producător: DALHIMFARM OJSC, Rusia

Descrierea întârziată la: 12.10.17

Atropina - o substanță otrăvitoare, alcaloid, blocant nediscriminat al receptorilor M-colinergici.

Substanta activa

Plante din familia de umbre de noapte:

Eliberați forma și compoziția

Disponibil în următoarele forme:

  • praf;
  • Comprimate 0,5 mg;
  • soluție orală de 10 ml;
  • soluție în fiole de 1 ml;
  • soluție într-un tub de seringă de 1 ml;
  • picături pentru ochi - soluție în flacoane de 5 ml;
  • unguent pentru ochi;
  • filme pentru ochi.
Picături de ochi 1%1 ml
Sulfat de atropină10 mg
Injecţie1 ml
Sulfat de atropină1 mg

Indicații de utilizare

Tratamentul simptomatic al unor astfel de patologii:

  • ulcer peptic al stomacului și duodenului;
  • crampe stomacale în zona tranziției sale în duoden (pylorospasm);
  • crampe intestinale;
  • spasme ale tractului urinar;
  • dureri pelvine și abdominale;
  • durere în timpul urinării;
  • colecistită acută, cronică și nespecificată;
  • pancreatită acută și cronică, alcoolică;
  • colelitiază;
  • pietre cu conducte biliare;
  • boli de ochi: keratită, iridociclită, keratoconjunctivită;
  • încălcarea refracției și acomodarea ochiului;
  • boli ale corzilor vocale și laringelui;
  • bronșic, alergic și alte tipuri de astm;
  • bradicardie;
  • bloc atrioventricular;
  • parkinsonism secundar;
  • alte boli și afecțiuni.

În combinație cu analgezicele, ameliorează durerea cauzată de spasmul muscular neted..

Utilizarea medicamentelor în practica anesteziei (înainte și în timpul intervenției chirurgicale) poate reduce probabilitatea apariției multor reacții reflexe, cum ar fi contracția involuntară a mușchilor laringelui și bronhiilor, producția excesivă de către glandele corpului (salivare, bronșice etc.) a secretului său.

Utilizarea organelor abdominale înaintea unei radiografii poate reduce tonusul și activitatea motorie.

Poate fi, de asemenea, utilizat ca antidot pentru otrăvire cu compuși organofosforici (sarină, soman, clorofos și alții).

Contraindicații

  • sensibilitate individuală crescută la componentele medicamentului;
  • varsta pana la 7 ani;
  • deteriorarea organică a inimii și vaselor de sânge;
  • hipertrofie prostatică;
  • boală de rinichi.
  • glaucom;
  • keratoconus;
  • adeziuni ale irisului.

Soluțiile sunt utilizate cu precauție din partea persoanelor în vârstă, precum și a persoanelor a căror muncă necesită o concentrare crescută a atenției și claritatea vederii.

Instrucțiuni de utilizare Atropine (metodă și dozare)

Subcutanat, intramuscular și intravenos, de la 0,25 la 1 mg de medicament se administrează de două ori pe zi. După fiecare administrare, se așteaptă câteva minute, dacă nu se observă efectul dorit, administrarea se repetă.

Doza copiilor depinde de vârstă și poate varia între 0,05-0,5 mg până la 1-2 doze unice pe zi. Doza maximă zilnică nu poate depăși 3 mg.

Când otrăvirea este administrată intravenos. Doza este determinată de medic și depinde de gradul de otrăvire..

În oftalmologie, se administrează 1-2 picături în ochiul bolnav de 3 ori pe zi, la fiecare 5-6 ore. Unguentul oftalmic trebuie pus pentru pleoape de 1-2 ori pe zi.

Efecte secundare

Atropina provoacă următoarele reacții adverse:

  • gură uscată
  • dilatarea pupilelor;
  • fotofobie;
  • durere de cap;
  • ameţeală;
  • hiperemie a pielii pleoapelor și conjunctivei;
  • umflarea pielii pleoapelor și conjunctivei;
  • cardiopalmus;
  • atonia vezicii urinare;
  • atonie intestinală.

Supradozaj

Dozele mari de atropină duc la următoarele simptome:

  • paralizie respiratorie;
  • agitație mentală și motorie excesivă;
  • amețeli severe;
  • crampe
  • halucinații.

Utilizarea unor doze mari de picături duce la o creștere semnificativă a presiunii oculare, la întreruperea acomodării lentilei până la paralizia acesteia.

Analogii

Analogii cu codul ATX: Atropin-Nova.

Nu luați o decizie de a înlocui medicamentul singur, consultați un medic.

efect farmacologic

  • Mecanismul de acțiune al medicamentului este blocarea selectivă a receptorilor M-colinergici, ca urmare a cărora devin insensibili la acetilcolină. Un fragment similar cu acetilcolina este prezent în molecula de atropină, care explică capacitatea atropinei de a se lega de receptorii colinergici.
  • Ca urmare a acțiunii Atropinei, secreția glandelor salivare, bronșice, transpiraționale și gastrice scade, vâscozitatea secrețiilor lor crește, activitatea epiteliului bronșic este suprimată, contracțiile inimii devin mai frecvente, tonul mușchilor și al organelor musculare netede scade, creșterea și aciditatea, sucul și gastricitatea producția sa, elevul se extinde, respirația este excitată.
  • Medicamentul este metabolizat (descompus) în ficat. Aproximativ 80% din doza luată este excretată de rinichi la două ore după administrare, restul este excretat de aceștia în 12-36 ore de la aplicare.

Instrucțiuni Speciale

  • În cazul administrării parabulare sau subconjunctivale, pacientului trebuie să i se administreze un comprimat de validol sub limbă pentru a reduce tahicardia.
  • Intervalul dintre dozele de antiacide și medicamente trebuie să fie de cel puțin 1 oră.
  • În timpul tratamentului, pacientul trebuie să fie atent atunci când conduce și se implică în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției, viteza reacțiilor psihomotorii și o viziune bună.

În timpul sarcinii și alăptării

În copilărie

Utilizați cu precauție în bolile pulmonare cronice, în special la copiii mici și la pacienții debilitați; cu leziuni cerebrale la copii, paralizie cerebrală, boala Down (reacția la anticolinergice crește).

La bătrânețe

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, cu atonie intestinală, cu hipertrofie prostatică, fără obstrucție a tractului urinar, retenție urinară sau predispoziție la acesta sau boli însoțite de obstrucție a tractului urinar..

Cu funcție renală afectată

Utilizați cu precauție în insuficiență renală (riscul de reacții adverse datorită scăderii excreției).

Cu afectarea funcției hepatice

Utilizați cu precauție în caz de insuficiență hepatică (scăderea metabolismului).

atropină

atropină

alcaloid conținut în belladonna (Atropa belladonna), henbane (Hyoscyamus niger), dope (Datura stramonium), scopolia (Scopolia carniolica) și alte plante din familia umbrei de noapte (Solanaceae). A. - demon.

cristale amare cu gust; t. pl. 115-116 ° C; sol. în etanol, cloroform, mai dificil în eter dietilic, benzen, apă (1: 600). În soluție apoasă pKși 9,68. Cu acizii se formează săruri solubile în apă, în special sulfat (mp. 194 ° C). A. - ester tropical (Formula I) și acid tropic C6H5CH (CH2OH) COOH. Sub acțiunea lui inorg. fulg de acid-

se toarnă H2O și dă apoatropină (II), care este de asemenea izolată de plante. A. este un racemic. un amestec de izomer Fiziol. numai (-) -giosciamina are activitate. Este probabil să se găsească în plante, iar A. să se formeze în procesul de izolare. Când este încălzit. până la 110 ° C (-) - iosicamina formează un amestec racemic, care poate fi împărțit în stereoizomeri folosind (+) - acid camforsulfonic.

A. primiți prin evaporarea unei soluții dintr-un amestec de tropină și acid tropic. Prima este sintetizată din dialdehidă succinică, metilamină și acid dicarboxilic acetonă, urmată de reducerea produsului rezultat. Acidul tropical este obținut prin condensarea esterului etilic al acidului fenilacetic C6H5CH2COOalchil2H5 cu HCOOC formatat de etil2H5 urmată de reducerea și hidroliza esterului rezultat al acidului formilfenilacetic C6H5CO (CHO) COOC2H5. În industrie, A. este obținut din rădăcinile scopoliei și belladonnei, semințelor de drog și, de asemenea, sintetic (sub formă de sulfat). A. se aplică: ca antispasmodic. Lek. mijloace; în practica ochilor pentru medical și diagnostic. goluri; ca antidot pentru otrăvire cu muscarină, pilocarpină și alte substanțe cu acțiune anticolinesterază, precum și medicamente (inclusiv morfină) și somnifere. A. se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, din mucoasele ochiului. LDcincizeci 221,5 mg / kg (șoareci, oral).

Înțelesul cuvântului & laquo atropine ”

ATROPIN, aa, m. Substanță otrăvitoare extrasă din plante de belladonna, albită, drogă (folosită în medicină ca antidolizor, în practica ochilor etc.).

[Din lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Sursa (versiunea tipărită): Dicționar al limbii ruse: în 4 volume / RAS, Institutul de lingvistică. cercetare; Ed. A. P. Evgenieva. - ediția a 4-a, șters. - M.: Rus. limba; Resurse poligraf, 1999; (versiunea electronică): Biblioteca electronică fundamentală

  • Atropin (lat.Atropinum) - anticolinergic (M - anticolinergic), alcaloid vegetal. Chimic, este un amestec racemic al esterului tropical al acidului D- și L-tropic. Stereoizomerul atropinic - ioscamină.

Sinonim: Atropinum sulfuricum.

Alcaloidul conținut în diverse plante din familia umbrelor de noapte: de exemplu, în belladonna (Atropa belladonna), înălbitor (Hyoscyamus niger), diferite tipuri de drog (Datura stramonium), etc. Doza letală medie este de 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. nu, m. [străin] (medical). Substanță medicinală foarte toxică obținută din plantele belladonna și datura. A. produce dilatarea pupilelor.

Sursa: „Dicționar explicativ al limbii ruse” editat de D. N. Ushakov (1935-1940); (versiunea electronică): Biblioteca electronică fundamentală

atropină

1. Substanță otrăvitoare folosită în medicament ca calmant ◆ Eliminarea bradicardiei constă în următoarele măsuri: 1. Desufflarea imediată. 2. Efectuarea ventilației mecanice cu oxigen pur. 3. Introducerea atropinei. 4. În cazul dezvoltării asistolului - masaj cardiac indirect sau direct, introducerea adrenalinei; cu fibrilație, defibrilare electrică a inimii. Almas Koptleu, „Chirurgia apendicomiei”

Crearea unei hărți a cuvintelor mai bine împreună

Buna! Numele meu este Lampobot, sunt un program de calculator care ajută la crearea unui Word Map. Știu să număr, dar până acum nu înțeleg cum funcționează lumea ta. Ajută-mă să-mi dau seama!

Vă mulțumim! Voi învăța cu siguranță să disting între cuvintele răspândite și extrem de specializate..

Cât de clar este sensul cuvântului izolant (adjectiv):

atropină

Denumire internațională: Atropine

Substanță activă: atropină

Atropina (sau sulfat de atropină) este un instrument esențial în tratamentul multor boli agravate ale stomacului, intestinelor, rinichilor etc. Atropina (lat. Sulfat de atropin) este numită alcaloid anticholtnergic de tip natural de plantă. Se găsește în plantele de umbre de noapte, precum și în ierburile intoxicante. Înainte de a-l folosi în scopul propus, este important să citiți instrucțiunile de sus în jos și să vă asigurați că nu există contraindicații. Descoperirea atropinei a avut loc în secolul trecut, care a fost precedat de numeroase studii.

Descrierea sulfatului de atropină și indicațiile de utilizare

Atropinul aparține grupului farmacologic-terapeutic al alcaloizilor belladonna (belladonna) și, după cum am menționat anterior, este de origine naturală. Substanța principală (atropină) se leagă la fel de bine de subtipurile M-1, M-2 și M-3 ale receptorilor muscarinici. Își exercită influența clinică nu numai asupra receptorilor M-colinergici periferici. Atropina acționează foarte slab și ușor asupra receptorilor H-colinergici și devine, de asemenea, un obstacol puternic pentru stimularea acetilcolinei în general. Ca urmare a acestei acțiuni asupra acetilcolinei, secreția tuturor glandelor din corp scade până la valorile minime acceptabile (aceasta se aplică glandelor salivare, transpiraționale, stomacale, lacrimale și bronșice).

Atropinul afectează tonul mușchilor organelor localizate, reducându-le. Acest lucru se aplică mușchilor netede ai tractului biliar și vezicii urinare, bronhiilor, pancreasului, stomacului, tractului urinar și vezicii urinare. În plus, atropina poate provoca tahicardie severă / ușoară, face mai dificilă ieșirea lichidului intraocular, dilată pupilele și poate provoca paralizie acomodativă. La doze moderate, poate acționa ca un medicament, oferind pacientului un efect sedativ întârziat și prelungit. Acest lucru se datorează capacității ridicate a Atropinului de a afecta sistemul nervos central..

Absorbția și acțiunea agentului care conține atropină are loc foarte repede, după care substanța trece la sist. fluxul sanguin și dă efectul său de vindecare. Distribuția atropinului în organism are loc și surprinzător de repede, odată cu acesta pătrunde în placentă. barieră și lapte matern. De asemenea, este ușor să pătrundă substanța prin bariera sânge-creier. De exemplu, dacă țineți cont de un medicament intravenos, atunci concentrația maximă în sânge este observată după câteva minute.

Ca terapie simptomatică, Atropinum are astfel de indicații de utilizare:

  • Ulcer la stomac;
  • Ulcer al unui intestin cu 12 colon;
  • pilorospasm;
  • Pancreatita acuta;
  • colecistita;
  • cholelithiasis;
  • Crampe intestinale;
  • Astm bronsic;
  • Boli oftalmice cauzate de scăderea acuității vizuale;
  • Crampe pasive active în tractul urinar.

În plus, Atropina este prescrisă înainte de anestezia preoperatorie, precum și în timpul continuării intervenției chirurgicale pentru a preveni crampe în sistemul respirator, precum și pentru a reduce secreția de glande excretorii necesare în această perioadă. Atropinul este foarte eficient ca antidot cu acțiune rapidă atunci când o persoană a fost otrăvită ca urmare a efectelor negative ale colinomimetelor și anticolinesterazei.

Atropina este utilizată activ în ramura psihiatrică a medicinei. Aici, un remediu pe scară largă este utilizat pentru tratarea psihozelor - afective, catatonice, paranoide și multe altele. Pentru aceasta, terapia atropinomatoasă a fost utilizată anterior, unde au fost prezente doze crescute de Atropin. Începând cu anii '70, nu folosesc aproape niciodată această metodă terapeutică împotriva psihozei..

Atropinum este disponibil sub formă de picături pentru ochi, tablete, soluție limpede injectabilă. Alegerea unei forme sau alteia depinde de boala identificată în general.

Instrucțiuni de utilizare Atropine

Sulfatul de Atropin începe să fie luat numai după recomandările corespunzătoare - utilizarea independentă a medicamentului este interzisă. Cert este că are contraindicații și efecte secundare..

Picaturi de ochi

Aici, Atropine este utilizat în studiile de diagnostic ale fondului în aceste scopuri pentru a extinde elevul pentru o vizibilitate mai mare și pentru tratamentul anumitor boli de ochi..

Pentru tratamentul bolilor oculare, copiilor de la 7 ani și adulților li se prescriu câte 1-2 picături la fiecare ochi afectat de 2 până la 6 ori pe zi. Efectul agentului dilatant pupilar depinde de tipul patologiei și poate varia de la 7 la 12 zile.

În copilărie, Atropinum sulfat trebuie utilizat sub formă de picături pentru ochi în doze concentrate mici - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Un agent foarte bine tolerat poate provoca uneori reacții adverse și supradozaj (utilizarea la doze maxime admise). Simptomele exceselor accentuate de dozare a Atropinului în acest caz pot fi insomnie, condiții convulsive-convulsive, halucinații, iritabilitate „din senin”, vărsături și greață, scădere ușor semnificativă a arterelor. presiune, care afectează grav condițiile sistemului nervos și respirator. Terapia cu supradozaj ar trebui să includă o spălare gastrică spitală efectuată corect, precum și un tratament simptomatic. În caz de supradozaj de picături de ochi Atropinum, medicii administrează pacientului colinomimetice parentale și anticolinestezice.

Soluție injectabilă

Atropinul este injectat în diverse moduri - subcutanat, intramuscular și intravenos. Odată cu introducerea anesteziei preoperatorii, Atropine sulfat se administrează intradermal într-o cantitate de 0,3-0,6 mg sau împreună cu morfină în cantitate de 10 mg pe oră înainte de anestezie. Dacă o persoană a fost otrăvită cu anticolinesterază, atunci Atropinum este injectat intramuscular la fiecare jumătate de oră într-o cantitate de 2 mg. Administrarea medicamentului nu este oprită până când pacientul nu dezvoltă tahicardie ușor vizibilă cu pupile mărită, pielea roșie-uscată și respirația normal stabilizată. Dacă acest tip de otrăvire este severă, atunci Atropinum se administrează timp de două zile - de regulă, după o perioadă de două zile, are loc o „re-tropinare”.

Doza maximă acceptabilă (unică) de medicament depinde de vârsta pacientului:

  • Până la 6 luni - 0,02 mg;
  • 6 luni - 1 an - 0,05 mg;
  • 1-2 ani - 0,2 mg;
  • 3-4 ani - 0,25 mg;
  • 5-6 ani - 0,3 mg;
  • 7-9 ani - 0,4 mg;
  • 10-14 ani - 0,5 mg;
  • Adulți - single 1 mg, și zilnic - 3 mg.

Sulfatul de atropină este utilizat cu precauție extrem de prezentă la persoanele care sunt la bătrânețe. Bebelușii cu vârsta sub 3 luni sunt extrem de sensibili la atropină..

Tablete

Tableta Atropinum este prescrisă pentru tratamentul problemelor gastrointestinale, unde este de neînlocuit bună și se așteaptă reducerea secreției gastrice. De regulă, aceste tablete sunt utilizate în combinație cu alți agenți anti-ulcer..

Medicamentul care conține atropino este disponibil într-o formă de dozare a activului. Substanțe - 0,5 mg. Programarea lor este programată cu o jumătate de oră înainte de micul dejun / cină / prânz sau cu o oră după masă. Doza de comprimate tari aplicabile în interior este determinată de un plan selectat individual pentru fiecare pacient, cu toate acestea, este considerat optim dacă începe să se simtă scurgere autentică în cavitatea bucală. În acest caz, este mai bine să nu faceți față unei creșteri a dozei de medicamente care conțin atropino sub formă de tablete.

Am nevoie de rețetă pentru a cumpăra Atropine??

Atropinul nu poate fi cumpărat așa - farmacia necesită întotdeauna prescripția exactă de la un medic de specialitate. De obicei este scris cu litere latine, inclusiv dozajul și metoda de utilizare. Rețeta de sulfat de atropină arată astfel:

  • Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
  • D. t. d. N 10 în fiolă.
  • S. 1 ml subcutanat.

Doar un medic trebuie să scrie această rețetă, unde trebuie să scrie și boala specifică pentru care a fost prescris medicamentul. Datorită faptului că Atropinum acționează ca un medicament cu utilizare prelungită în mai multe doze, prezența rețetei este monitorizată foarte strict.

Atropina sub formă de picături pentru ochi

Compoziția acestor picături de ochi conține în mod necesar componente precum sulfat de atropină (o substanță activă), metabisulfat de sodiu, clorură de sodiu și apă special pregătită. Picăturile au un aspect asemănător apei - același lichid și transparent, iar mirosul lor este ușor specific.

În plus față de studiile de fundus, picăturile Atropinum sunt de asemenea utilizate pentru a trata alte boli asociate cu funcția vizuală. Aceasta se aplică unui tratament complet și colectiv al bolilor inflamatorii ale ochilor, leziunilor oculare, emboliei, precum și condițiilor spastice din artera retinei centrale..

În ciuda faptului că Atropinum este adesea folosit pentru diagnosticarea problemelor oculare, medicii recomandă cu insistență alegerea altor medicamente în aceste scopuri. Pentru diagnosticare, de obicei, sunt alese midriatice cu un efect terapeutic scurt (expansiune pupilară) de cel mult 1-2 zile.

Pentru a reduce tahicardia din medicament, care poate apărea atât cu picături subconjunctivale, cât și cu parabulbar, în paralel cu instilarea ochilor, pacientul poate pune sub limbă un comprimat validol. Folosind picături Atropinum în combinație cu alte picături conjunctive, intervalul dintre procedurile de instilare trebuie să fie de cel puțin cincisprezece minute.

Prețul atropinei în farmacii

Așa cum am menționat mai sus, Atropinum sulfat poate fi cumpărat într-o farmacie numai după ce rețeta este furnizată vânzătorului-farmacistului. Costul cu atropină este mediu, în comparație cu multe alte mijloace ale acestui eșantion.

Uneori, farmaciile online au prețuri mai mici decât cele standard. Dacă intenționați să transportați medicamente într-un alt oraș, diferența poate deveni opusă, iar instrumentul de internet va costa și mai mult. Dar cel mai adesea, cumpărătorii apelează la astfel de farmacii non-standard din motivul că în obișnuit nu există un astfel de instrument. Atunci când achiziționați într-o astfel de farmacie, conținutul de atropino descris sau orice alt remediu, trebuie să fiți cât mai atent pentru a nu obține un fals în locul unui medicament.

Contraindicații

Prezența contraindicațiilor grave / non-grave la pacient trebuie verificată foarte bine, deoarece chiar și una dintre ele poate duce la probleme dificil de rezolvat. Vorbim despre astfel de contraindicații obligatorii:

  • Purtarea copilului la un moment preferat și hrănirea, deoarece atropinul pătrunde în mod liber bariera placentar-protectoare;
  • Reacții puternic sensibile la componentele disponibile;
  • Boli ale sistemului cardiovascular;
  • Sângerare acută;
  • Boli gastro-intestinale însoțite de obstrucție (stenoză pilorică, achalazia esofagului etc.);
  • Leziuni ale creierului;
  • tireotoxicoză;
  • Glaucom;
  • Insuficiență hepatică și / sau renală;
  • Retenție urinară sau risc ridicat.

Uneori, fenomene strict contraindicate, pacientul trebuie să învețe după începerea cursului de tratament și reabilitare. Aici, nu se trece cu vederea niciun singur fenomen negativ - este urgent să spui unui medic specialist care este conștient de istoria meteorologiei de la „a” la „i”.

Atenţie!

Utilizarea atropinei fără prescrierea unui medic sau respectarea recomandărilor exacte poate duce la o deteriorare accentuată a sănătății dumneavoastră. Străduiți-vă să utilizați un anumit medicament doar după consultarea unui specialist. În caz de reacții adverse, opriți imediat medicamentul și solicitați ajutor calificat.

Fotografie cu atropină

Faceți clic pentru a mări.

Categorii

Informațiile colectate pe resursă vă permit să minimizați timpul necesar pentru a căuta informații despre un anumit medicament.

Atropină: indicații de utilizare

Atropina (sau Atropine sulfat) este un medicament popular și ieftin. Capacitățile și proprietățile medicamentului vor fi discutate în acest articol..

Descrierea generală a medicamentului

Majoritatea bolilor oftalmice se caracterizează prin simptome similare. Confirmați un diagnostic prestabilit este posibil numai cu o examinare amănunțită a fondului. Picăturile de atropină maximizează pictograma oftalmică și paralizează temporar lentila.

Atropina este un medicament eficient dezvoltat pe baza componentelor naturale de origine vegetală. Este curios că componenta activă a medicamentului este considerată a fi cea mai puternică otravă obținută din belladonna, drog, henbane și plante similare..

Medicamentul este utilizat în microdoze și acest lucru vă permite să obțineți un rezultat de durată. În mare parte, atropina este prescrisă pentru afecțiunile sistemului cardiovascular, precum și pentru alte patologii mai puțin grave.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este multifuncțional. S-a dovedit că a obținut un astfel de rezultat, datorită eliberarii medicamentului în diferite versiuni. Ca substanță activă, apar pretutindeni extracte din belladonna, drog, albire și alte plante. Pe piața medicamentelor puteți găsi:

Formular de eliberareVolumul și cantitatea
TableteConține 0,5 ml ingredient activ.
Soluție injectabilă (0,1%)Fiole de 1 mg.
Picături pentru ochi (1%)Recipiente de plastic de 5 mg.
Filme pentru ochi0,0016 g pentru 30 de bucăți pe pachet

Trebuie menționat că Atropina se vinde și sub formă de pulbere pentru fabricarea unei soluții și sub formă de lichid pentru uz intern.

Farmacologia medicamentelor

Principala funcție a Atropinei este blocarea receptorilor. Conform mecanismului de expunere, medicamentul seamănă cu neurotransmițătorul acetilcolină. Instrumentul are capacitatea de a comunica cu receptorii pentru mișcarea impulsurilor nervoase.

Lista de terminații sensibile este foarte diversă, dar Atropina blochează doar receptorii M..

Pe baza proprietăților indicate ale medicamentului, la utilizarea unui astfel de medicament pot fi observate următoarele manifestări:

    mușchii netezi se relaxează, există un efect pozitiv asupra bronhiilor, sistemului digestiv și vezicii urinare;

Recomandarea de a lua medicamentul strict sub supravegherea unui medic este dată dintr-un motiv. În unele situații, medicamentul poate să nu dea rezultatul dorit..

Indicații pentru numirea fondurilor

Principalele indicații pentru utilizarea Atropinei sunt suprimarea simptomelor bolii și tratamentul condițiilor extrem de negative la pacienți. Ca principalele încălcări în care poate fi prescris un medicament, merită subliniat:

  • un ulcer, stomac sau duoden;
  • iritații în zona intestinală și colici în ficat, rinichi;
  • ca tratament pentru spasme ale mușchilor netezi ai intestinului;
  • astm bronsic;
  • bradicardie;

Mai exact în oftalmologie, compoziția este utilizată pentru midriază și pentru studiul fondului.

Mărimea dozei și de câte ori să luați (picurare în ochi) este determinată numai de medicul curant.

Utilizarea medicamentului este permisă în cazul diagnosticării unor leziuni grave sau ca agent terapeutic pentru iritie, keratită și alte tulburări.

Contraindicații

Un medicament nu este prescris atunci când pacientul are următoarele indicații:

  • alergie la substanța activă sau la componente suplimentare;
  • cu glaucom cu unghi închis sau cu unghi îngust;
  • în timpul synechia;
  • pentru copiii sub 7 ani.

Pentru persoanele în vârstă sau pacienții cu afecțiuni ale sistemului cardiovascular, medicamentul poate fi prescris numai după consultarea unui cardiolog.

Efecte secundare și supradozaj

Manifestările negative cauzate de o supradozaj pot apărea la 40-60 de minute după administrarea medicamentului. Următoarele simptome pot fi distinse ca simptome:

  • scăderea transpirației și a mucoaselor uscate;
  • palpitații, tremurul membrelor;
  • greață și vărsături;
  • lipsa respirației și convulsii;

De asemenea, pot apărea reacții adverse, cum ar fi tahicardie, amețeli, constipație și miradie. Pacientul poate apărea umflare și fotofobie, probleme cu urinarea.

Instructiuni de folosire

Forma medicamentului afectează ordinea de admisie a substanței. Pentru diferite tipuri de medicamente, se aplică propriile lor reguli, și anume:

  • Pentru administrare orală - 0,25-1 mg, până la trei doze pe zi, dar nu mai mult de 3 ml. medicamente.
  • Tablete - 0,5-2 pastile, până la trei doze pe zi.
  • Injecții - introducerea medicamentului are loc în mai multe moduri. 0,25-1 mg, nu mai mult de 2 doze pe zi. Tratamentul începe cu o doză minimă.

Terapia trebuie efectuată exclusiv conform instrucțiunilor și numai sub supravegherea medicului curant. Medicamentul poate fi utilizat în stadiul de premedicare (preparat preoperator) pentru pacienții cu probleme oftalmice, deoarece este inclus în grupul de medicamente care poate provoca paralizia lentila temporară.

Combinație de atropină cu alte medicamente

Efectuând experimente și testând medicamentul, experții au remarcat că utilizarea combinată, în combinație cu alte mijloace, îmbunătățește doar efectul Atropinei. În special, medicamentele antihistaminice și grupuri triciclice, antidepresive și fenotiazine, butirofenone și amantadină pot fi notate.

Efectul complex al medicamentelor poate avea un efect negativ asupra funcției musculare netede a intestinului. Acest lucru va duce la o absorbție mai slabă a medicamentelor..

Costul și condițiile de concediu de la farmacie

Perioada de valabilitate și condițiile de păstrare

Doar depozitarea corespunzătoare va asigura păstrarea proprietăților farmacologice ale medicamentului. Este suficient să păstrați comprimatele într-un dulap unde lumina soarelui direct nu scade, iar temperatura nu este mai mare de 22-25 de grade. Este important să așezați fiolele cu soluția la frigider sau într-un alt loc răcoros.

Perioada de valabilitate nu poate depăși 3 ani pentru picături pentru ochi și 5 ani - injectare.

Înainte de utilizare, este suficient să încălziți produsul la temperatura corpului pacientului.

Un agent cu o temperatură acceptabilă pătrunde mai bine în țesuturi și accelerează debutul unui efect terapeutic. Copiii mici nu trebuie să li se permită să ia medicamente, deoarece acest lucru poate dăuna bebelușilor..

Analogii de atropină

Înlocuirea aproape identică poate fi considerată Atromed. Conținutul medicamentului este similar, cu excepția faptului că soluția injectabilă nu este fabricată. Atromedul se vinde numai sub formă de picături. Pentru alte proceduri terapeutice, medicamentele nu sunt prescrise. Ca substitut pentru Atropina, puteți utiliza tinctura de belladonna, dar sub rezerva unui acord prealabil cu medicul dumneavoastră. Din analogi, puteți aloca astfel de fonduri:

MedicamentDescrierea și producătorulSubstanta activaPreț
AtromedDisponibil sub formă de picături și unguente. Producător - Promed Exports Pvt. Ltd. (India) și fermăAtropină (Atropină), M-anticolinergică20-25 ruble
CyclopsPicaturi de ochi. Producător - K.O. Rompharm Company S.R.L. (România).Cyclopentolate (Cyclopentolate)Din 353 de ruble
MidrimaxPicaturi de ochi. Producător - Promed Export Pvt. Ltd. (India).tropicamidăDe la 467 de ruble
BakerbonFormula tabletei. Producător - Tatkhimpharmpreparaty OAO (Rusia)Extract de frunze de Belladonna + Hidrocarbonat de sodiu (extract de folia de Belladonnae + Hidrocarbonat de sodiu)De la 29 de ruble și mai mult.
Appamide PlusPicaturi de ochi. Producător - Appassami Okular Divises (P) Ltd (Divizia Pharma) (India)Tropicamidă + fenilfrină * (Tropicamidă + fenilefrină *)Din 546 de ruble

Este necesar ca medicul curant să fie implicat în selecția unui remediu similar, deoarece este important să se țină seama de combinația medicamentului cu alți agenți. În plus, unele dintre medicamente sunt numai pe bază de rețetă..

Pacienții și medicii răspund despre Atropină exclusiv într-un mod pozitiv. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul are o gamă largă de utilizări și are rapid efectul dorit. Atropina este prescrisă pentru tratamentul simptomatic al diferitelor boli. Cel mai adesea, medicamentul este utilizat în oftalmologie, pentru paralizia lentilei și pentru o examinare detaliată a fondului.

imparte cu prietenii tai

Faceți o treabă bună, nu va dura mult

atropină

Grupa farmacologică: m-anticolinergice; Alcaloizii
Efecte ale receptorului: receptori muscarinici ai acetilcolinei de tipul M1, M2, M3, M4 și M5
Denumire sistematică (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] oct-3-il) -3 - hidroxi-2-fenilpropanoat
Nume comerciale: Atropen
Statutul legal: Numai prescripție
Aplicare: oral, intravenos, intramuscular, rectal
Biodisponibilitate: 25%
Metabolism: 50% hidrolizat la tropină și acid tropical
Timp de injumatatire: 2 ore
Excreție: 50% este excretat neschimbat în urină
Formula: C17H23NU3
Ca masa: 289.369

Atropina este un alcaloid tropanic natural extras din belladonna (Atropa belladonna), drogă (Datura stramonium), mandrake (Mandragora officinarum) și alte plante din familia abajurului. Atropina este un metabolit secundar al acestor plante și servește ca medicament cu o gamă largă de efecte. Atropina combate activitatea glandelor, numită „odihnă și digerare”, care este reglată de sistemul nervos parasimpatic. Acest lucru se datorează faptului că Atropina este un antagonist competitiv al receptorilor muscarinici ai acetilcolinei (acetilcolina este principalul neurotransmițător folosit de sistemul nervos parasimpatic). Atropina provoacă elevi dilatați, o creștere a ritmului cardiac și, de asemenea, reduce salivația și activitatea altor secrete. Atropina se află pe lista Organizației Mondiale a Sănătății cu medicamente esențiale.

Descrierea acțiunii

Atropina este un alcaloid tropan natural, o specie racemică de hipociamină găsită la plantele din familia Solanaceae. Atropina este un antagonist competitiv, selectiv, al receptorilor colinergici postganglionici M1 și M2, care inhibă acțiunea acetilcolinei. Efectul său poate fi parțial restabilit folosind un inhibitor AChE. Are efect asupra receptorilor muscarinici ai organelor, blocându-i în următoarea secvență: bronhiile, inima, globurile oculare, mușchii netezi ai tractului gastro-intestinal și ale tractului urinar; afectează cel mai puțin secreția gastrică. Efectul atropinei asupra corpului uman este multidirecțional și, în funcție de organul țintă, include: căile respiratorii: relaxarea mușchiului neted, care duce la creșterea lumenului bronșic, scăderea secreției de mucus; inima: provoacă o creștere a ritmului cardiac și a debitului cardiac și, de asemenea, afectează nodul sinoatrial al inimii (într-o măsură mai mică a nodului atrioventricular), accelerând conducerea nodulară și scurtând intervalul PQ. Efectul atropinei asupra inimii este mai accentuat la tinerii cu un ton ridicat al nervului vag; la vârstnici, copii mici, oameni negri, pacienți cu diabet zaharat și neuropatie uremică, atropina provoacă mai puține efecte clinice. Atropina acționează asupra tractului digestiv: determină o scădere a tonusului pereților netezi ai mușchilor tractului gastrointestinal, slăbește motilitatea intestinală, scade secreția de suc gastric și acumularea conținutului stomacului, acționează antiemetic; sistemul urinar: reduce tonusul musculaturii netede a pereților ureterelor și vezicii urinare; glandele exocrine: reduce secreția de lacrimi, transpirație, salivă, mucus și enzime digestive; globul ocular: mializă și paralizie musculară ciliară. Atropina nu are efect asupra receptorilor nicotinici. Are un efect analgezic slab. Crește metabolismul. Este bine absorbit prin administrare orală. Odată cu administrarea intravenoasă, începe să acționeze imediat, prin inhalare în 3-5 minute, cu administrare intramusculară de la câteva minute până la jumătate de oră. După introducerea în sacul conjunctival, miradia apare după 30 de minute și persistă 8-14 zile, iar paralizia de cazare apare după aproximativ 2 ore și durează aproximativ 5 zile. Timpul de înjumătățire prin eliminare face de la 3 ore (adulți) la 10 ore (copii și vârstnici). Atropina în 25-50% se leagă de proteinele plasmatice, pătrunde în circulația cerebrală, prin placenta și în laptele matern. 30-50% din medicament este excretat neschimbat de rinichi, 50% sub formă de metaboliți inactivi prin ficat; restul este degradat enzimatic.

Titlu

Belladonna (bella donna, care este tradusă din italiană ca „femeie frumoasă”) și-a primit numele datorită faptului că în trecut era folosit pentru a dilata pupilele ochilor, ceea ce era considerat un efect cosmetic frumos. Numele de Atropine și numele genului belladonna provin de la numele de Atropa, una dintre cele trei marese, zeițe ale destinului, care, potrivit mitologiei grecești, au putut alege calea morții unei persoane.

Utilizare medicală

Atropina este un antagonist competitiv al receptorilor muscarinici de acetilcolină de tipul M1, M2, M3, M4 și M5. Este clasificat ca medicament anticolinergic. Acționând ca un antagonist acetilcolinergic muscarinic neselectiv, Atropina crește eliberarea din nodul sinusal și conducerea prin nodul atrioventricular (AC) al inimii, contracararea nervului vag, blocarea zonelor receptorilor acetilcolinei și scăderea secreției bronșice.

Aplicație oftalmică

Atropina este utilizată local ca cicloplegic pentru paralizia temporară a reflexului de acomodare și ca mirtriatică pentru dilatarea pupilelor. Atropina se descompune lent, de regulă în decurs de 7 până la 14 zile, deci este utilizată de obicei ca un terapeutic terapeutic, în timp ce tropicamida (un antagonist anticolinergic cu acțiune mai scurtă) sau fenilefrină (un agonist al receptorului α-adrenergic) este mai preferat pentru examinările oftalmice. Atropina determină extinderea pupilei, blocând contracția sfincterului circular al pupilei, care este de obicei stimulat prin eliberarea acetilcolinei, contribuind la contractarea mușchiului radial care se contractă și dilată pupila. Atropina provoacă cicloplegia, paralizând mușchii ciliari, a căror acțiune inhibă acomodarea, ceea ce asigură o refracție precisă la copii și ameliorează durerea asociată cu iridociclita. Atropina poate fi folosită în tratamentul glaucomului cauzat de un bloc al corpului ciliar (glaucom malign). Atropina este contraindicată la pacienții predispuși la glaucom. Atropina poate fi prescrisă pacienților cu leziuni ale globului ocular.

Resuscitarea

Atropina este utilizată pentru tratarea bradicardiei (frecvență cardiacă extrem de scăzută). Atropina blochează acțiunea nervului vag, parte a sistemului parasimpatic al inimii, al cărui principal efect este reducerea ritmului cardiac. Astfel, funcția sa principală în această venă este creșterea ritmului cardiac. Atropina a fost inclusă în ghidurile internaționale de resuscitare pentru utilizare în stop cardiac asociate cu asistolul și disocierea electromecanică, dar a fost eliminată de acolo în 2010 din cauza lipsei de dovezi. Pentru tratamentul bradicardiei simptomatice, doza uzuală de medicament este de la 0,5 la 1 mg pe cale intravenoasă, care poate fi repetată la fiecare 3-5 minute până când se ajunge la o doză totală de 3 mg (maxim 0,04 mg / kg). Atropina este de asemenea folosită pentru tratamentul blocului cardiac de gradul doi de Mobitsa tip 1 (bloc Wenckebach), precum și pentru tratamentul blocului cardiac de gradul al treilea cu un ritm ridicat de Purkinje sau ritmul ramurii nodului atrioventricular. De regulă, medicamentul nu este eficient pentru tratamentul blocului cardiac de gradul doi de Mobitz tip 2 și pentru tratamentul blocului cardiac de gradul al treilea cu ritmul Purkinje scăzut sau extrasistol ventricular. Una dintre principalele acțiuni ale sistemului nervos parasimpatic este stimularea receptorului muscarinic M2 din inimă, cu toate acestea, Atropina inhibă această acțiune..

Secreție și bronhospasm

Acțiunea Atropinei asupra sistemului nervos parasimpatic inhibă glandele salivare și mucoase. De asemenea, medicamentul poate inhiba transpirația prin sistemul nervos simpatic. Poate fi utilizat în tratamentul hiperhidrozei și poate preveni moartea gâtului la pacienții morți. În ciuda faptului că Atropine nu a fost aprobat oficial de Food and Drug Administration (FDA) pentru niciuna dintre aceste aplicații, a fost utilizat în acest scop în practica medicală.

Tratamentul de intoxicație cu organofosfat

Penalizare optică

În ambliopia refractivă și acomodativă, dacă metoda de ocluzie nu este potrivită, Atropina este uneori folosită pentru a provoca estomparea unui ochi sănătos.

Efecte secundare ale atropinei și supradozaj

Reacțiile adverse la atropină includ fibrilația ventriculară, tahicardie supraventriculară sau ventriculară, amețeli, greață, vedere încețoșată, pierderea echilibrului, dilatarea pupilei, fotofobie, gură uscată și un grad potențial extrem de excitat, halucinații disociative și agitație, în special în rândul persoanelor în vârstă. Aceste ultime efecte se datorează faptului că Atropina este capabilă să treacă de bariera sânge-creier. Datorită proprietăților halucinogene ale Atropinei, unele persoane au utilizat medicamentul în mod recreativ, deși o astfel de experiență este potențial periculoasă și deseori neplăcută. În caz de supradozaj, Atropina acționează ca o otravă. Atropina este uneori combinată cu medicamente care pot fi dependente, în special medicamente opioide împotriva diareei, cum ar fi difenoxilatul sau difenoxina, caz în care Atropina poate reduce și secreția de diaree. Deși Atropina este utilizată în situații de urgență pentru tratarea bradicardiei (încetinirea pulsului), atunci când este administrată în doze foarte mici, aceasta poate duce la o încetinire paradoxală a ritmului cardiac, aparent ca urmare a unui efect central asupra sistemului nervos central. Atropina nu funcționează în doze de 10 până la 20 mg de persoană. Doza semi-letală a medicamentului este de 453 mg de persoană (oral). Antidotul pentru atropină este Physostigmine sau Pilocarpine. Celebrele mnemonice utilizate pentru a descrie manifestările fiziologice ale unui supradozaj de Atropină sunt: ​​„fierbinte ca iepură, orb ca liliac, uscat ca un os, roșu ca sfeclă și nebun ca un urât” („fierbinte ca o lipie, orb ca un volatil” un mouse la fel de uscat ca osul, roșu ca sfecla și la fel de nebun ca un hatter. ”) Aceste asociații reflectă schimbări specifice ale căldurii, pielii uscate, cu scăderea transpirației, vederii încețoșate, scăderea transpirației / lacrimării, vasodilatației și efectelor asupra receptorilor muscarinici de tip 4 și 5 din sistemul nervos central. Aceste simptome sunt cunoscute sub numele de toxoid anticolinergic și pot fi, de asemenea, cauzate de utilizarea altor medicamente cu efecte anticolinergice, cum ar fi scopolamina, difenhidramina, fenotiazina și medicamentul antipsihotic benztropină..

Chimie și farmacologie

Atropina este un amestec racemic de d-ioscyamine și l-iosciamina, cu cele mai multe efecte fiziologice asociate cu l-iosciamina. Efectele sale farmacologice se datorează legării la receptorii muscarinici ai acetilcolinei. Atropina este un medicament antimuscarinic. Niveluri semnificative de Atropină în sistemul nervos central sunt atinse în 30 de minute - 1 oră. Atropina este excretată rapid din sânge cu un timp de înjumătățire de aproximativ 2 ore. Aproximativ 60% din medicament este excretat neschimbat în urină, cea mai mare parte a reziduurilor este conținută în urină ca produse ale hidrolizei și conjugării. Efectul medicamentului asupra irisului și mușchiului ciliar poate dura mai mult de 72 de ore. Cel mai frecvent compus Atropin utilizat în medicament este Atropin sulfat (monohidrat) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, denumire chimică completă 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropat (ester), sulfat monohidrat. Nervii vagi (parasimpatici) inervează acetilcolina (AH), eliberat în inimă ca principal mediator. AH se leagă de receptorii muscarinici (M2), care sunt localizați în principal pe celulele care conțin sinus și noduli atrioventriculari. Receptorii muscarinici sunt legați de proteina Gi, deci activarea vagală scade CAMP. Activarea proteinei Gi duce, de asemenea, la activarea canalelor Kach, care cresc fluxul de potasiu și hiperpolarizează celulele. O creștere a activității nervului vag în raport cu nodul SA scade frecvența pulsării celulelor sinusale, scăzând coeficientul potențial de stimulator cardiac (faza 4 a potențialului de acțiune); acest lucru reduce ritmul cardiac (cronotropie negativă). Modificarea coeficientului de faza 4 are loc ca urmare a modificărilor fluxurilor de potasiu și calciu, precum și a curentului lent de intrare a sodiului, care este responsabil pentru fluxul sinusal (Dacă). Prin hiperpolarizarea celulei, activarea nervului vag crește pragul pentru frecvența de pulsare a celulei, ceea ce contribuie la reducerea frecvenței de pulsare. Efecte electrofiziologice similare apar și pe nodul AV, cu toate acestea, în acest țesut, aceste modificări se manifestă ca o scădere a vitezei de conducere a pulsului prin nodul AV (dromotropie negativă). În repaus, se observă un grad mare de tonus nervos vag asupra inimii, care este responsabil pentru reducerea ritmului cardiac în repaus. Există, de asemenea, o oarecare inervație a nervului vag al mușchiului ciliat și, într-o măsură mult mai mică, a mușchiului ventricular. Activarea nervului vag duce la o ușoară scădere a contracției atriale (inotropie) și chiar la o scădere a contracțiilor ventriculare. Antagoniștii receptorilor muscarinici se leagă de receptorii muscarinici, împiedicând astfel legarea ACh la receptor și activarea acestuia. Prin blocarea acțiunii ACh, antagoniștii receptorilor muscarinici blochează foarte eficient acțiunea nervului vag asupra inimii. Astfel, cresc ritmul cardiac și viteza de conducere..

Poveste

În secolul al IV-lea î.Hr., Theophrastus a descris mandrake-ul ca un tratament pentru răni, gută și insomnie, precum și o „poțiune de dragoste”. Până în primul secol d.Hr., Dioscoride descria vinul de mandrake ca un anestezic pentru tratamentul durerii sau a insomniei, care ar trebui administrat înainte de operație sau cauterizare. De-a lungul imperiilor romane și islamice, solanaceae care conțin alcaloizi tropani au fost utilizate pentru anestezie, deseori în combinație cu opiu. O astfel de utilizare a continuat în Europa până când aceste substanțe au înlocuit eterul, cloroformul și alte anestezice moderne. Cleopatra în secolul trecut î.Hr. s-au folosit extracte de atropină din albirea egipteană pentru a dilata elevii, deoarece elevii mari erau considerați foarte atractivi. În Renaștere, femeile foloseau suc de boabe de belladonna pentru a mări pupilele ochilor în scopuri cosmetice. La sfârșitul secolului al XIX-lea și începutul secolului XX, această practică a fost reluată pe scurt la Paris. Efectele miridice ale Atropinei au fost studiate, în special, de chimistul german Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). În 1831, farmacistul german Heinrich F. G. Main (1799-1864) a dezvoltat Atropina sub formă cristalină pură. Substanța a fost sintetizată pentru prima dată de chimistul german Richard Willstatter în 1901.

Surse naturale de atropină

Atropina se găsește în multe plante din familia umbrelor de noapte. Cele mai frecvente surse includ Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel și D. stramonium. Alte surse includ plante din genurile Brugmansia și Hyoscyamus. Genul Nicotiana (inclusiv planta de tutun, N. tabacum) face parte, de asemenea, din familia umbrelor de noapte, cu toate acestea, aceste plante nu conțin Atropină sau alți alcaloizi tropani.

Sinteză

Atropina poate fi sintetizată prin reacția tropinei cu acidul tropical în prezența acidului clorhidric.

biosinteza

Biosinteza atropinei începe cu L-fenilalanina, care suferă transaminare cu formarea acidului fenilpiruvic, care este apoi redus la acid fenil-lactic. Coenzima A apoi se combină cu tropina cu acidul lactic fenil pentru a forma littorină, care apoi suferă o reorganizare radicală inițiată de enzima P450 pentru a forma aldehida ioscamină. Apoi, dehidrogenaza reduce aldehida la o soluție de alcool primar (-) - hioscamină, după care se formează racemizare Atropină.

Disponibilitate:

Atropina (lat. Atropinum) - un agent anticolinergic (m - anticolinergic). Disponibil din farmaciile cu rețetă.