AZARGA (INN: BRINZOLAMIDE + TIMOLOL) Forma de dozare:

În prezent, medicamentul nu este disponibil în farmacii.

Încercați să schimbați opțiunile de căutare.

Despre numele comercial

Această pagină oferă informații despre denumirea comercială AZARGA, care face parte din grupul Timolol S01ED51 în combinație cu alte medicamente. Substanța activă a acestui nume de marcă este BRINZOLAMIDE + TIMOLOL (BRINZOLAMIDE + THIMOLOL). Acest medicament este disponibil în următoarele forme de dozare: DROPS EYE; ambalaje: 5ML; pachete: FLAC-CAP. Pe site-ul nostru nu puteți cumpăra un medicament, ci numai informații la ce farmacie și la ce preț este vândut acest medicament. Puteți afla despre disponibilitatea medicamentelor în farmacii din Novosibirsk la tel. 8-800-250-20-77

AZARGA

Grup clinic și farmacologic

Substanțe active

Formular de eliberare, compoziție și ambalare

Picături de ochi sub formă de suspensie omogenă de la galben deschis la portocaliu deschis.

1 ml
brinzolamidă10 mg
maleat de timolol6,8 mg,
care corespunde conținutului de timolol5 mg

Excipienți: clorură de benzalconiu (ca soluție de 50%) - 0,1 mg, edetat disodic - 0,1 mg, clorură de sodiu - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg, manitol - 33 mg, carbomer (974P) - 4 mg, hidroxid de sodiu și / sau acid clorhidric concentrat - pentru a ajusta pH-ul, apă purificată - până la 1 ml.

5 ml - sticle pentru picurator de plastic "Droptainer" (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Preparat combinat antiglaucom care conține două substanțe active: brinzolamidă și timolol maleat, care reduc presiunea intraoculară crescută, în principal prin reducerea secreției de lichid intraocular, totuși, în diferite moduri. Efectul combinat de brinzolamidă și timolol depășește acțiunea fiecărei substanțe separat pentru a reduce presiunea intraoculară.

Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II. Inhibarea anhidrazei carbonice în corpul ciliar al globului ocular reduce producția de lichid intraocular, probabil datorită încetinirii formării ionilor de bicarbonat, urmată de o scădere a transportului de sodiu și fluid.

Timololul este un blocant β-adrenoreceptor neselectiv, fără activitate simpatomimetică, nu are efect direct depresiv asupra miocardului, nu are activitate de stabilizare a membranei. O serie de studii au arătat că aplicarea topică a timololului reduce formarea lichidului intraocular și crește ușor fluxul său.

Farmacocinetica

Când se aplică topic, brinzolamida și timololul pătrund în circulația sistemică. Cu un maxim de brinzolamidă în globulele roșii de aproximativ 18,4 μM.

În echilibru, după aplicarea Azarga a medicamentului, media C max de timolol în plasmă și ASC 0-12 h de timolol a fost de 0,824 ± 0,453 ng / ml și respectiv 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, iar media C max de timolol a fost atinsă la 0,79 ± 0,45 h.

Brinzolamida se leagă moderat de proteinele plasmatice (aproximativ 60%) și se acumulează în globulele roșii ca urmare a legării selective la anhidraza carbonică II și, într-o măsură mai mică, a anhidrazei carbonice I. Metabolitul său activ N-deetilbrinzolamidă se acumulează și în globulele roșii, unde se leagă în principal de anhidraza carbonică. Datorită afinității brinzolamidei și metabolitului acesteia pentru globulele roșii și anhidraza carbonică a țesuturilor, concentrația lor plasmatică este scăzută.

Metabolizarea brinzolamidei apare prin N-dealkilare, O-dealkilare și oxidarea lanțului lateral N-propil. Principalul metabolit este N-desetilbrinzolamida, în prezența brinzolamidei se leagă de anhidraza carbonică I și se acumulează și în globulele roșii. Studiile in vitro au arătat că metabolismul brinzolamidei este responsabil în principal de izoenzima CYP3A4, precum și de izoenzimele CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9.

Metabolizarea timololului are loc în două moduri: cu formarea unei lanțuri laterale de etanolamină pe inelul tiadiazol și cu formarea unei lanțuri laterale de etanol pentru azot morfolină și a unui lanț lateral similar cu o grupare carbonil conectată la azot. Metabolizarea timololului este realizată în principal de CYP2D6.

Brinzolamida este excretată în principal cu urină și fecale în cantități comparative, respectiv 32%, respectiv 29%. Aproximativ 20% este excretat sub formă de metaboliți în urină. În urină se găsesc în principal brinzolamidă și N-desetilbrinzolamidă, precum și cantități reziduale (1/2 timolol este la 4,8 ore după administrarea topică a medicamentului Azarga.

indicaţii

  • reducerea creșterii presiunii intraoculare în glaucom cu unghi deschis și hipertensiune intraoculară la pacienții la care monoterapia a fost insuficientă pentru a reduce presiunea intraoculară.

Contraindicații

  • boli reactive ale tractului respirator, inclusiv astm bronșic, istoric de astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică de curs sever;
  • rinită alergică severă;
  • bradicardie sinusală;
  • SSSU;
  • bloc sinoatrial;
  • Bloc AV II-III grad;
  • insuficiență cardiacă severă;
  • șoc cardiogen;
  • acidoză hipercloremică;
  • insuficiență renală severă;
  • sarcinii;
  • alăptarea (alăptarea);
  • copii și adolescenți sub 18 ani;
  • Hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, sulfonamide sau alte beta-blocante.

Dozare

Medicamentul se aplică topic. Agitați flaconul înainte de utilizare..

Alocați o picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori / zi.

După utilizarea medicamentului, se recomandă apăsarea ușoară a unui deget pe zona de proiecție a sacilor lacrimali la colțul interior al ochiului timp de 1-2 minute după instilarea medicamentului pentru a reduce riscul de a dezvolta reacții adverse sistemice - acest lucru reduce absorbția sistemică a medicamentului.

În cazul în care doza a fost ratată, tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză, așa cum este programat. Doza nu trebuie să depășească 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori / zi.

În cazul înlocuirii oricărui medicament anti-glaucom cu medicamentul Azarga, ar trebui să începeți să utilizați Azarga a doua zi după anularea medicamentului anterior.

Nu atingeți vârful flaconului picurator pe nicio suprafață pentru a evita contaminarea flaconului cu picurător și a conținutului acesteia. Sticla trebuie închisă după fiecare utilizare..

Efecte secundare

Prezentare generală a profilului de securitate

Cele mai frecvente reacții adverse raportate în studiile clinice au fost vederea încețoșată, iritarea ochilor, durerea de ochi, care au apărut la aproximativ 2-7% dintre pacienți.

Mai jos sunt reacțiile adverse observate în timpul studiilor clinice cu medicamentul Azarga și componentele sale individuale - brinzolamidă și timolol.

Reacțiile adverse sunt enumerate folosind următoarele denumiri de frecvență: foarte des (≥1 / 10), deseori (de la ≥1 / 100 la boli infecțioase și parazite: frecvență necunoscută - nazofaringite 3, faringită 3, sinuzită 3, rinită 3.

Din sistemul hemopoietic: nu se cunoaște frecvența - o scădere a numărului de globule roșii 3, o creștere a conținutului de clorură din sânge 3.

Din sistemul imunitar: frecvența este necunoscută - anafilaxia 2, lupusul eritematos sistemic 2, reacții alergice sistemice, inclusiv angioedem 2, erupție locală și generalizată 2, hipersensibilitate 1, urticarie 2, mâncărime 2.

Din partea metabolismului și nutriției: nu se cunoaște frecvența - hipoglicemie 2, scăderea apetitului 3.

Tulburări mintale: rareori - insomnie 1; frecvență necunoscută - depresie 1, pierdere de memorie 2, apatie 3, starea de spirit depresivă 3, scăderea libidoului 3, coșmaruri 2,3, nervozitate 3.

Din partea sistemului nervos: adesea - disgeusia 1; frecvența este necunoscută - ischemie cerebrală 2, tulburare cerebrovasculară 2, leșin 2, semne și simptome crescute de miastenie gravis 2, somnolență 3, disfuncții motorii 3, amnezia 3, deficiență de memorie 3, parestezie 2,3, tremor 3, hipoestezie 3, ageusia 3, amețeli 1.2, cefalee 1.

Din partea organului vizual: deseori - vedere încețoșată 1, durere în ochi 1, iritație a ochilor 1; rareori - eroziune corneeană 1, cheratită punctată 1, revărsare în camera anterioară a ochiului 1, fotofobie 1, sindrom de ochi uscat 1, externare din ochi 1, mâncărimi în ochi 1.3, senzație de corp străin în ochi 1, hiperemie a ochiului 1, hiperemie de sclera 1, creșterea lacrimării 1, hiperemia conjunctivală 1, eritemul pleoapelor 1; frecvența este necunoscută - o creștere a escaladării discului optic 3, detașarea coroidului după operația de filtrare 2, keratita 2,3, keratopatia 3, un defect în epiteliul corneean 3, o încălcare a epiteliului cornean 3, creșterea presiunii intraoculare 3, depuneri în ochi 3, colorarea corneei 3, edemul corneei 3, scăderea sensibilității corneei 2, conjunctivitei 3, inflamației glandelor meibomiene 3, diplopiei 2,3, scăderii contrastului vizual 3, fotopsiei 3, scăderii acuității vizuale 2,3, deficienței vizuale 1, pterygium 3, disconfort în ochi 3, keratoconjunctivita uscată 3, hipestezie oculară 3, pigmentare a sclerei 3, chist subconjunctiv 3, tulburare vizuală 3, umflare a ochilor 3, reacții alergice ale ochiului 3, madaroză 3, tulburări ale pleoapelor 3, edem al pleoapelor 1, ptoză 2, blefarită 3, astenopie 3, formare cruste pe marginile pleoapelor 3, lacrimare crescută 3.

Din partea organului tulburărilor de auz și labirint: frecvența este necunoscută - vertij 3, tinitus 3.

Din sistemul cardiovascular: rareori - scăderea tensiunii arteriale 1; frecvență necunoscută - stop cardiac 2, insuficiență cardiacă 2, insuficiență cardiacă cronică 2, bloc AV 2, sindrom de detresă cardio-respiratorie 3, angină pectorală 3, bradicardie 2,3, ritm cardiac neregulat 3, aritmie 2,3, palpitații 2, 3, tahicardie 3, ritm cardiac crescut 3, durere toracică 2, edem 2, hipotensiune arterială 2, hipertensiune arterială 3, creșterea tensiunii arteriale 1, fenomenul Raynaud 2, mâinile și picioarele reci 2.

Din sistemul respirator: rareori - tuse 1; frecvența este necunoscută - bronhospasm 2 (în principal la pacienții cu antecedente de boală bronhospastică), scurtarea respirației 1, astmul 3, hemoragii 1, hiperresponsabilitate bronșică 3, iritația laringelui 3, congestia nazală 3, tractul respirator superior 3 congestionarea, sindromul congestiei postnasale 3, strănutul 3, senzație de nas uscat 3, durere în gât și laringe 3, rinoree 3.

Din sistemul digestiv: frecvență necunoscută - vărsături 2.3, dureri în cavitatea abdominală superioară 1.3, dureri abdominale 2, diaree 1.3, gură uscată 1, greață 1.3, esofagită 3, dispepsie 2.3, disconfort în cavitatea abdominală 3, disconfort în stomacul 3, peristaltism 3 crescut, tulburare gastrointestinală 3, hiposestezie și parestezie a cavității bucale 3, flatulență 3, funcție hepatică afectată 3.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: frecvență necunoscută - urticarie 3, erupție maculopapulară 2,3, prurit generalizat 3, strângere a pielii 3, dermatită 3, alopecie 1, erupție psoriazisă sau exacerbarea psoriazisului 2, erupții cutanate 1, eritem 1.3.

Din sistemul musculo-scheletic: nu se cunoaște frecvența - mialgie 1, crampe musculare 3, artralgii 3, dureri de spate 3, dureri la membre 3.

Din sistemul urinar: frecvența nu este cunoscută - durere în regiunea rinichilor 3, pollakiuria 3.

Din partea organelor genitale și a glandei mamare: nu se cunoaște frecvența - disfuncție erectilă 3, disfuncție sexuală 2, scăderea libidoului 2.

Date de laborator și instrumentale: frecvență necunoscută - creșterea potasiului în sânge 1, creșterea LDH în sânge 1.

Tulburări generale și tulburări la locul injecției: frecvență necunoscută - durere toracică 1, durere 3, oboseală 1,2, astenie 2,3, stare de rău 3, disconfort la nivelul pieptului 3, senzații anormale 3, anxietate 3, iritabilitate 3, periferică edem 3, reziduuri de medicamente 3.

1 Reacții adverse observate cu utilizarea medicamentului Azarga.

2 Reacții adverse observate cu monoterapia cu timolol.

3 Reacții adverse observate cu monoterapie cu brinzolamidă.

Descrierea reacțiilor adverse selectate

Disgeusia (gust amar sau neobișnuit în gură după instilare) este o reacție adversă sistemică asociată cu utilizarea medicamentului, care a fost adesea raportată în timpul studiilor clinice ale medicamentului Azarga. Aceasta se datorează probabil brinzolamidei și este cauzată de pătrunderea picăturilor oculare în nazofaringe prin canalul lacrimal. Ocluzia canalelor lacrimale sau închiderea atentă a pleoapelor după instilare pot ajuta la reducerea acestui efect..

Medicamentul Azarga conține brinzolamidă, care este un inhibitor al anhidrazei carbonice și are o absorbție sistemică. Efectele tractului gastrointestinal, sistemului nervos, sângelui și sistemului limfatic, rinichilor și tractului urinar, metabolismul și nutriția sunt asociate în principal cu efectul sistemic al inhibitorilor anhidrazei carbonice. Reacții adverse similare caracteristice formelor orale de inhibitori ai anhidrazei carbonice pot fi observate cu utilizarea lor locală..

Atunci când este aplicat topic, timololul intră în circulația sistemică, ceea ce poate provoca reacții nedorite, similare cu cele care apar cu administrarea sistemică de beta-blocante. Aceste reacții adverse includ reacții întâlnite cu alte beta-blocante sub formă de picături.

Mai sus sunt descrise reacții adverse asociate cu utilizarea de componente active individuale care pot apărea cu utilizarea medicamentului Azarga. Frecvența reacțiilor adverse sistemice cu aplicare topică este mai mică decât în ​​cazul administrării sistemice..

Supradozaj

Simptomele unei supradoze de beta-blocante pot apărea dacă medicamentul este luat accidental pe cale orală: bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă și bronhospasm. Ca urmare a acțiunii brinzolamidei, poate apărea o încălcare a echilibrului electrolitelor, dezvoltarea acidozei și tulburări ale sistemului nervos central.

Tratament: este necesară monitorizarea nivelului electroliților din serul sanguin (în special, conținutul de potasiu) și pH-ul sângelui. Hemodializa nu este eficientă.

Interacțiunea medicamentelor

Azarga conține brinzolamidă, un inhibitor al anhidrazei carbonice care poate fi absorbit atunci când se aplică topic. Sunt descrise cazurile de dezechilibru acid-bazic rezultate din utilizarea inhibitorilor anhidrazei carbonice orale. Trebuie luată în considerare posibilitatea unor astfel de tulburări la pacienții care utilizează medicamentul Azarga..

Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu inhibitori de anhidrasă carbonică orală există posibilitatea unor reacții adverse sistemice crescute. Izoenzimele citocromului P450 sunt responsabile pentru metabolismul brinzolamidei: CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9. Se recomandă precauție să se prescrie medicamente care inhibă izoenzima CYP3A4, precum ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir și troleandomicină, datorită unei posibile inhibiții a metabolismului brinzolamidei de către izoenzima CYP3A4. Trebuie luată prudență atunci când utilizarea combinată a inhibitorilor izoenzimei CYP3A4. Cu toate acestea, este puțin probabilă acumularea de brinzolamidă este excretat de rinichi. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P450.

Consolidarea efectului sistemic al beta-blocantelor (scăderea frecvenței cardiace, depresie) se poate dezvolta cu utilizarea simultană a inhibitorilor CYP2D6 (chinidină, fluoxetină, paroxetină) și timolol.

Există posibilitatea creșterii efectului hipotensiv și / sau a dezvoltării bradicardiei severe cu utilizarea simultană de beta-blocante pentru administrare topică cu blocante ale canalelor de calciu pentru administrare orală, guanetidină, beta-blocante, medicamente antiaritmice (inclusiv amiodarona), glicozide cardiace și parasimpatomimetice.

Beta-blocante pot scădea răspunsul la adrenalină în tratamentul reacțiilor anafilactice. Se recomandă prudență pentru a prescrie medicamentul pacienților cu atopie sau cu antecedente de anafilaxie..

În unele cazuri, ca urmare a utilizării simultane a beta-blocantelor pentru aplicare topică și epinefrină (epinefrină), se poate dezvolta midriazis.

Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta-blocantelor sistemice pot fi îmbunătățite dacă se dă timolol unui pacient care primește deja beta-blocante sistemice. Acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție..

Nu este recomandată utilizarea a două beta-blocante locale.

În cazul utilizării cu alte preparate oftalmice locale, intervalul dintre utilizarea lor trebuie să fie de cel puțin 5 minute.

Instrucțiuni Speciale

Brinzolamida și timololul pot suferi absorbție sistemică.

Timololul topic poate provoca aceleași reacții adverse din sistemul cardiovascular și respirator, precum și alte reacții nedorite, precum și beta-blocante pentru utilizarea sistemică.

Reacțiile de hipersensibilitate caracteristice tuturor derivaților de sulfonamidă se pot dezvolta odată cu utilizarea medicamentului Azarga datorită absorbției sistemice. În caz de reacții adverse grave sau reacții de hipersensibilitate, trebuie să încetați să luați medicamentul.

Tulburări cardiace

La pacienții cu boli cardiovasculare (de exemplu, boli coronariene, angină prinzmetală, insuficiență cardiacă) și hipotensiune, terapia beta-blocantă trebuie evaluată în mod critic și trebuie luat în considerare tratamentul cu alte substanțe active. Trebuie să aveți grijă să monitorizați semnele de exacerbare a bolii și reacțiile adverse la pacienții care suferă de boli cardiovasculare..

Tulburări vasculare

Cu precauție, medicamentul trebuie prescris pacienților cu tulburări severe / tulburări ale circulației periferice (boala Raynaud sau sindromul Raynaud sever).

Beta-blocante pot masca simptomele hipertiroidismului.

S-a raportat că beta-blocantele crește slăbiciunea musculară, care apare cu unele simptome de miastenie gravis (de exemplu, diplopie, ptoză și slăbiciune generală).

Tulburări ale sistemului respirator

Au fost raportate reacții respiratorii, inclusiv decesul din bronhospasm la pacienții cu astm bronșic după administrarea de beta-blocante pentru utilizare topică.

Beta-blocantele trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu tendință la hipoglicemie spontană sau la pacienții cu diabet labilic, deoarece aceste medicamente pot masca simptomele hipoglicemiei acute..

Dezechilibru în echilibru acido-bazic

Este descrisă dezvoltarea dezechilibrului acid-bazic cu utilizarea formelor orale de inhibitori ai anhidrazei carbonice. La pacienții cu risc de insuficiență renală, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, din cauza posibilului risc de acidoză metabolică.

Inhibitori anhidraza carbonică orală pot afecta capacitatea de a se angaja în activități care necesită o atenție sporită și / sau coordonare la pacienții vârstnici. Aceste fenomene pot fi observate cu utilizarea de droguri Azarga, deoarece brinzolamida pătrunde în circulația sistemică atunci când este aplicată topic.

Pacienții cu atopie sau reacții anafilactice severe la diverse istorii de alergeni care primesc beta-blocante pot fi mai sensibili la acești alergeni și pot fi, de asemenea, rezistenți la doze normale de adrenalină în tratamentul reacțiilor anafilactice.

Detașare cororal

Sunt descrise cazuri de detașare a coroidului ochiului când se utilizează medicamente care împiedică formarea lichidului intraocular (de exemplu, timolol, acetazolamidă) după operațiile de filtrare.

Acțiunea beta-blocantelor în compoziția preparatelor oftalmice poate bloca efectul sistemic al beta-agoniștilor, de exemplu, adrenalina. Informați anestezistul despre pacientul care ia timolol.

Atunci când se utilizează medicamentul Azarga la pacienții care iau beta-blocante sistemice, este necesar să se țină seama de posibila îmbunătățire reciprocă a acțiunii farmacologice a medicamentelor atât în ​​raport cu efectele sistemice cunoscute ale beta-blocantelor, cât și în ceea ce privește reducerea presiunii intraoculare. Este necesară monitorizarea atentă a acestor pacienți..

Nu este recomandată utilizarea combinată a două beta-blocante locale.

Există probabilitatea creșterii efectelor sistemice care rezultă din inhibarea anhidrazei carbonice la pacienții care iau inhibitori anhidraza carbonică oral în același timp cu Azarga. Administrarea simultană a medicamentului Azarga și a inhibitorilor anhidrazei carbonice orale și nu este recomandată.

Efectele organului de vedere

Nu a fost studiat efectul brinzolamidei asupra funcției endoteliale a corneei la pacienții cu tulburări corneene (în special la pacienții cu un număr redus de celule endoteliale). La pacienții care utilizează lentile de contact, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea corneei atunci când se utilizează brinzolamidă, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta hidratarea corneei. Este recomandată monitorizarea atentă a pacienților cu tulburări corneene, cum ar fi pacienții cu diabet zaharat sau distrofie corneeană..

Clorura de benzalconiu, care face parte din medicamentul Azarga, poate provoca iritarea ochilor, precum și poate schimba culoarea lentilelor de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentile de contact moi..

Înainte de a utiliza medicamentul, lentilele de contact trebuie îndepărtate și instalate înapoi, nu mai devreme de 15 minute după utilizarea medicamentului.

Azarga conține clorură de benzalconiu, care poate provoca keratopatie punctuală și / sau keratopatie ulcerativă toxică. Cu utilizarea prelungită a medicamentului trebuie să monitorizeze cu atenție starea pacienților.

Funcția hepatică afectată

Se recomandă prudență utilizarea Azarga la pacienții cu insuficiență hepatică severă..

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Azarga de droguri are un efect redus asupra capacității de a conduce și de a controla mecanismele.

Dacă pacientul a avut o vedere încețoșată încețoșată după utilizarea medicamentului, nu este recomandat să conduceți o mașină și să se angajeze în alte activități care necesită o concentrare crescută de atenție și viteza reacțiilor psihomotorii până la restabilirea acestuia.

Inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta capacitatea de a îndeplini sarcini care necesită o concentrare crescută a atenției și / sau coordonarea mișcărilor.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în sarcină și alăptare.

Azarga

Structura

Compoziția medicamentului conține ingrediente active: brinzolamidă și timolol.

Componente suplimentare: manitol, clorură de sodiu, edetat disodic, apă purificată, hidroxid de sodiu, clorură de benzalconiu 50%, tyloxapol.

Formular de eliberare

Azarga este produs sub formă de picături pentru ochi, ambalat în 5 ml în sticle cu picături.

efect farmacologic

Picăturile de ochi Azarga au un efect combinat.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Acțiunea acestui medicament este determinată de substanțele sale constitutive. În combinație, eficiența fiecărei componente este mult îmbunătățită. Brinzolamida se caracterizează prin inhibarea anhidrazei carbonice II, ca urmare a formării ionilor bicarbonatului încetinește, ceea ce duce la scăderea transportului de sodiu și lichid. Datorită acestui fapt, producerea de lichid intraocular în interiorul corpului ciliar al ochiului este redusă, ceea ce contribuie la reducerea presiunii intraoculare.

Timolol, un blocant non-selectiv al receptorilor beta-adrenergici, nu are activitate simpatomimetică. În acest caz, medicamentul nu prezintă efecte nedorite asupra miocardului, fără a exercita un efect de stabilizare a membranei. Aplicarea topică a picăturilor oculare ajută la reducerea semnificativă a presiunii intraoculare prin reducerea formării de umiditate și creșterea fluxului acesteia.

Utilizarea picăturilor duce la pătrunderea componentelor principale în circulația sistemică. Comunicarea cu proteinele plasmatice poate fi de 60%. Ca urmare a metabolismului, se formează mai mulți metaboliți. Excreția din organism apare în principal cu ajutorul rinichilor nemodificați, restul în metaboliți.

Indicații de utilizare

Principala indicație pentru numirea de picături pentru ochi Azarg este necesitatea reducerii presiunii intraoculare ridicate în timpul tratamentului:

  • glaucom cu unghi deschis;
  • hipertensiune arterială intraoculară, când o altă terapie nu a fost suficient de eficientă.

Contraindicații

Medicamentul nu este recomandat pentru:

  • astm bronsic;
  • hiperreactivitate bronșică;
  • bradicardie sinusală;
  • boala pulmonară obstructivă cronică;
  • Bloc AV
  • insuficiență cardiacă severă;
  • șoc cardiogen;
  • rinită alergică severă;
  • insuficiență renală;
  • utilizarea concomitentă de inhibitori ai anhidrazei carbonice orale;
  • glaucom unghi-închidere;
  • alăptarea, sarcina;
  • copii sub 18 ani;
  • hipersensibilitate la medicament și la grupul său.

Este necesară prudență în tratamentul pacienților cu hipertiroidie, hipotensiune arterială, angină prinzmetală, tulburări circulatorii.

Efecte secundare

Atunci când se tratează cu picături de ochi Azarga, pot apărea reacții locale și reacții adverse sistemice. Mai ales adesea manifestate sunt: ​​vedere încețoșată, durere și iritație, senzație de particule străine în ochi, disguste, cheratită, keratopatie, defect epitelial cornean, creșterea presiunii intraoculare, formarea de defecte și depuneri pe cornee, edem corneean, apatie, depresie ș.a..

Tratamentul necesită clătire imediată a ochilor cu apă curată. Apoi se efectuează un tratament simptomatic și de susținere. În același timp, este necesar să controlați nivelul electroliților și a pH-ului în sânge.

Azarga, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Picăturile de ochi sunt pentru uz local. Scutura bine inainte de folosire. Medicamentul este instilat zilnic, câte o picătură 2 în fiecare pungă conjunctivală.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta efecte nedorite sistemice după instilare, se recomandă să apăsați cu degetul cu ușurință asupra locației sacilor lacrimali mai aproape de colțul interior al ochiului. Această acțiune reduce absorbția sistemică a medicamentului..

Dacă săriți doza, trebuie să continuați tratamentul cu următoarea doză conform schemei stabilite, fără a depăși doza. Când treceți la tratamentul cu Azarga cu un alt medicament după retragerea acestuia, ar trebui să începeți să picurați acest medicament abia a doua zi.

Supradozaj

Fără supradozaj.

Interacţiune

Momentan, interacțiunea picăturilor oculare Azarg cu alte medicamente nu a fost studiată. În acest caz, nu se recomandă utilizarea inhibitorilor anhidrazei carbonice orale în același timp, pentru a nu îmbunătăți reacțiile adverse sistemice.

De asemenea, trebuie să vă abțineți de la combinarea cu ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir și troleandomicină, pentru a preveni inhibarea metabolismului brinzolamidei.

Combinațiile cu blocante ale canalelor de calciu, guanetidină, medicamente antiaritmice, beta-blocante, unele glicozide cardiace și așa mai departe pot îmbunătăți efectul hipotensiv sau pot provoca bradicardie severă..

Atunci când picăturile sunt utilizate simultan cu alți agenți oftalmici pentru aplicare topică, trebuie menținut un interval de 15 minute.

Condiții de vânzare

Conditii de depozitare

Picăturile trebuie depozitate la temperatura camerei, la îndemâna copiilor..

Picături de ochi Azarga 5 ml (Alcon)

Metoda de producție

Livrare - nu este posibil Pickup - Gratuit

Descriere

  • Cantitate de ambalaj: 5 ml
  • Producător: Alcon, SUA
  • Structura

    1 ml picături pentru ochi conține: substanțe active: brinzolamidă 10 mg, timolol (sub formă de maleat) 5 mg, excipienți: manitol, edetat disodic, clorură de sodiu, apă purificată, clorură de benzalconiu 50%, hidroxid de sodiu, tyloxapol

    Picăturile de ochi Azarg conțin două substanțe active principale - brinzolamida și timololul. Brinzolamida ajută la reducerea producției de lichid intraocular în corpul ciliar al ochiului, ceea ce duce la scăderea presiunii intraoculare. Timolol este un beta-blocant care nu irită sistemul nervos simpatic și nu inhibă mușchiul cardiac. Atunci când este aplicat topic, reduce formarea umorului apos și își crește ușor fluxul. Brinzolamida și timololul, atunci când sunt utilizate local, pătrund în circulația sistemică. Atât substanțele în sine, cât și metaboliții lor sunt excretați în principal de rinichi. Efectul combinat al două substanțe active este mai pronunțat decât cu utilizarea separată a acestora.

    Picăturile de ochi Azarg sunt prescrise pentru creșterea presiunii intraoculare asociate cu glaucom cu unghi deschis sau cu hipertensiune intraoculară în cazurile în care terapia cu medicamente cu un component activ a fost insuficientă pentru o scădere constantă a presiunii intraoculare.

    Medicamentul nu este recomandat pentru utilizarea în astmul bronșic și în alte boli pulmonare obstructive cronice severe, hiperreactivitate bronșică, insuficiență cardiacă severă, bradicardie sinusală, șoc cardiogen, bloc AV II-III. Contraindicațiile includ rinita alergică severă, insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min), hipersensibilitate la beta-blocante, sulfonamide, la componentele medicamentului în ansamblu sau separat, de asemenea, atunci când sunt utilizate cu inhibitori de anhidrasă carbonică orală. Nu utilizați medicamentul pentru glaucom cu unghi închis. Picăturile de ochi de Azarg sunt contraindicate în sarcină, alăptare și sub vârsta de 18 ani. Cu precauție, Azarga este prescris pentru hipertiroidism, circulație centrală și periferică afectată, hipotensiune arterială, angină prinzmetală, diabet zaharat, tendință la hipoglicemie, pseudoexfoliere sau glaucom pigmentat (cu monitorizare constantă a presiunii intraoculare). La pacienții cu istoric de reacții anafilactice severe la diferiți alergeni, precum și atopie, în timp ce primesc beta-blocante, se poate observa rezistența la dozele obișnuite de adrenalină în tratamentul reacțiilor anafilactice. Înainte de o operație planificată sub anestezie generală, doza de medicament este redusă treptat și anulată cu 48 de ore înainte de anestezie.

    Reacții locale: 1-10% din cazuri - vedere încețoșată, durere în ochi, iritare a ochilor, senzație de corp străin; 0,1-1% din cazuri - eroziune corneeană, keratită punctuală, sindrom de ochi uscat, descărcare de ochi, mâncărime în ochi, blefarită, reacții alergice, revărsare în camera anterioară a ochiului, hiperemie conjunctivală, crustă pe marginile pleoapelor, astenopie, senzație de disconfort la ochi, mâncărime, eritem al pleoapelor, blefarită alergică. Reacții adverse sistemice: 1-10% din cazuri - disfagie; 0,1-1% din cazuri - insomnie, scăderea tensiunii arteriale, boli pulmonare obstructive cronice, dureri în orofaringe, rinoree, tuse, tulburări de creștere a părului, lichen plan. Brinzolamidă Reacții locale: keratită, keratopatie, excavare crescută a discului optic, defect al epiteliului corneei, creșterea presiunii intraoculare, depuneri corneene, formarea defectelor corneene, edem corneean, conjunctivită, inflamație meibomiană, diplopie, fotofobie, acuitate vizuală, keratoconjunctivită uscată, hipestezie oculară, pigmentarea sclerei, chist subconjunctiv, lacrimare crescută, deficiență vizuală, umflare a ochilor, reacții alergice ale ochilor, miradie, edem pleoapă. Reacții adverse sistemice: apatie, depresie, scăderea libidoului, coșmaruri, nervozitate, somnolență, disfuncții motorii, amnezie, tulburări de memorie, tulburări ale sistemului nervos central. Tratament: clătiți imediat ochii cu apă. Terapie simptomatică și de susținere. Electroliții și pH-ul sângelui trebuie monitorizați. Hemodializa este ineficientă.

    Agitați flaconul înainte de utilizare. Medicamentul este insuflat de 2 ori pe zi, câte 1 picătură în sacul conjunctiv al ochiului (spațiul dintre ochi și pleoapă). Imediat după instilare, se recomandă să apăsați ușor un deget pe zona de sub colțul interior al ochiului timp de 1-2 minute, acest lucru reduce riscul de reacții adverse. Dacă s-a omis doza, următoarea doză este continuată ca de obicei. Nu insuflați în ochi mai mult de 1 picătură de 2 ori pe zi. Dacă picăturile de ochi Azarg sunt prescrise în locul unui alt medicament anti-glaucom, picăturile încep să fie utilizate a doua zi după anularea medicamentului anterior.

    Picăturile de ochi AZARGA ® pot interacționa cu alte medicamente pe care le luați, inclusiv cu alte picături pentru tratarea glaucomului. Vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră dacă sunteți sau urmează să utilizați medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale, medicamente pentru inimă, medicamente pentru diabet, ulcerații la stomac, medicamente antifungice sau antivirale sau antibiotice. Vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv medicamente contra-counter..

    La pacienții vârstnici, inhibitorii anhidrazei carbonice administrate oral pot afecta capacitatea de a se implica în activități care necesită o atenție sporită sau coordonare. Acest efect ar trebui luat în considerare atunci când se prescrie Azarga, deoarece atunci când este aplicat topic, medicamentul intră în circulația sistemică. Când se utilizează brinzolamidă la pacienții care poartă lentile de contact, starea corneei trebuie monitorizată, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot duce la o hidratare afectată. Este recomandată monitorizarea atentă a pacienților cu anomalii corneene, diabet zaharat sau distrofie corneeană. Clorura de benzalconiu, care face parte din medicamentul Azarga, poate provoca keratopatie punctuală și / sau keratopatie ulcerativă toxică. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, se recomandă monitorizarea cu atenție a pacienților. Clorura de benzalconiu poate fi absorbită de lentilele de contact. Înainte de a utiliza medicamentul, lentilele trebuie îndepărtate și instalate înapoi nu mai devreme de 15 minute după utilizarea medicamentului. Nu atingeți vârful flaconului picurator pe nicio suprafață pentru a evita contaminarea flaconului cu picurător și a conținutului acesteia. Sticla trebuie închisă după fiecare utilizare. Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de control După utilizarea drogului, claritatea vederii poate scădea temporar și nu este recomandat să conduci o mașină și să te angajezi în activități care necesită o atenție sporită până la restabilirea acesteia. În caz de afectare a funcției renale, medicamentul este contraindicat în insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min). Utilizare la vârstnici La pacienții vârstnici, inhibitorii anhidrazei carbonice orale pot afecta capacitatea de a se implica în activități care necesită o atenție sporită sau coordonare. Acest efect ar trebui luat în considerare atunci când se prescrie Azarga, deoarece atunci când este aplicat topic, medicamentul intră în circulația sistemică.

    Azarga (picături de ochi): instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii, analogi

    Unul dintre instrumentele eficiente utilizate în oftalmologie este picăturile Azarg..

    Un preparat cu două componente ajută la reducerea presiunii intraoculare, care este asigurată de diferite mecanisme de acțiune ale substanțelor active.

    Structura

    Medicamentul este un lichid limpede, aproape incolor, fără un miros specific. Azarga este utilizat în oftalmologie ca anti-glaucom..

    Inserat direct în cavitatea ochilor.


    În 1 ml de soluție conține:

    • principalele componente - 10 mg brinzolamidă; 5 mg timolol;
    • substanțe suplimentare care asigură asimilarea ușoară a medicamentului - 0,1 mg de edetat disodic; 0,25 mg tyloxapol; 1 mg de apă purificată; 4 mg carbomer; 0,1 mg clorură de benzalconiu; 33 mg manitol; 1 mg clorură de sodiu; o anumită cantitate de acid clorhidric / hidroxid de sodiu (până la nivelul normativ de pH).

    Efect clinic

    Timp de o lună, oamenii de știință implicați în dezvoltarea medicamentului au efectuat studii pentru a examina efectele clinice la pacienții cu diagnostic: glaucom unghi acut, hipertensiune oculară.

    Rezultatele tratamentului cu Azarg picături au depășit indicatorii terapiei combinate (dorzolamidă + timolol).

    Valoarea medie a OMC în stadiul inițial al tratamentului este de 25-27 mm Hg. Artă. a reușit să reducă la nivelul de 8-9 mm RT. Sf.

    În total, au fost efectuate trei studii, iar rezultatele tuturor indică clar beneficiile utilizării picăturilor de ochi Azarg. În plus față de efectul clinic, există un minim disconfort după administrarea soluției, efecte secundare.

    Puteți cumpăra picături pentru ochi ieftine la Moscova completând o cerere în magazinul online. Costul sticlei este de 855-927 ruble.

    Diferența cu prețul farmaciei se datorează absenței unei suprataxe pentru închirierea spațiilor sau depozitului în care sunt depozitate mărfurile. Pentru o sticlă din rețeaua de farmacii va trebui să plătească 1054-1147 ruble.

    Medicamentul este eliberat cu o rețetă certificată prin semnătura și sigiliul medicului curant.

    Indicații de utilizare

    Soluția medicamentoasă este prescrisă pentru glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune arterială, pentru a scădea PIO în acele cazuri în care monoterapia a fost ineficientă.

    Restricții de aplicare

    Înainte de a utiliza picături de ochi, trebuie să vă familiarizați cu contraindicațiile indicate de producător în instrucțiuni.

    Fonduri oftalmice de admitere Azarg nu este posibil în prezența următoarelor probleme de sănătate:

    • alergii la substanțele active și auxiliare ale medicamentului;
    • hipersensibilitate la β-blocante;
    • reacția negativă a organismului la sulfonamide;
    • astm bronșic, boli pulmonare severe care apar într-o formă cronică;
    • destabilizarea ritmului cardiac;
    • insuficienta cardiaca;
    • rinită alergică;
    • disfuncție renală;
    • acidoză hipercloremică.

    Efecte secundare

    În procesul de testare a medicamentului, au fost identificate cazuri de reacții adverse.

    Cele mai frecvente (până la 10%) sunt:

    • durere în ochi (ușoară);
    • aburirea
    • un sentiment al prezenței unui obiect străin în ochi;
    • iritație;
    • constricția elevului;
    • denaturarea receptorului gustativ.

    Foarte rar (până la 1%), apar următoarele reacții ale organismului la medicament:

    • scăderea capacității de a reproduce o lacrimă;
    • voal pe cornee;
    • umflarea membranei conjunctive a ochiului, roșeață;
    • eroziunea corneei;
    • conjunctivită alergică;
    • formarea unei cruste de-a lungul marginilor pleoapei;
    • creșterea lacrimării;
    • senzații de mâncărime.

    Starea fizică de sănătate poate fi ușor afectată ca urmare a insomniei, scăderea tensiunii arteriale.

    Componentele active ale picăturilor oculare pot declanșa o exacerbare a bolii pulmonare cronice, care se exprimă în atacuri de tuse, dureri în gât.

    Printre alte posibile reacții negative ale organismului la medicament:

    O listă destul de impresionantă de reacții adverse se datorează absorbției sistemice a componentelor active ale medicamentului.

    Cu o deteriorare accentuată a stării de bine după instilare, merită să clătiți mucoasa ochiului cu apă curată, consultați medicul pentru a utiliza în continuare produsul.

    Instructiuni de folosire

    Mod de aplicare - local (introducere în cavitatea ochilor).

    Schema clasică asigură instilarea unei picături în fiecare ochi de două ori pe zi. Înainte de procedură, se recomandă să se agită sticla pentru a amesteca componentele compoziției.

    Dozarea nu trebuie să depășească o picătură.

    Dacă procedura a fost ratată neintenționat, atunci nu merită să creșteți cantitatea de soluție în timpul instilării ulterioare, acest lucru poate provoca o reacție negativă a organismului la substanțele active ale medicamentului..

    Când Azarg este prescris după un alt medicament oftalmic cu efect similar, prima procedură este efectuată a doua zi după utilizarea medicamentului anulat.

    Masuri de precautie

    Utilizarea Azarg necesită respectarea anumitor reguli care împiedică apariția efectelor secundare și a altor complicații:

    • La pacienții vârstnici, după o procedură terapeutică, se observă o scădere a concentrației de atenție, în restul - acuitate vizuală. Până la o recuperare completă nu este recomandat să conduceți vehicule și echipamente sofisticate.
    • În perioada de naștere a unui copil sau a femeilor care alăptează, nu sunt prescrise picături de ochi.
    • Înainte de a începe procedura de instilare a ochilor, lentilele trebuie eliminate. Puteți pune din nou după 20-25 de minute. Este chiar mai bine să refuzați să le purtați în timpul tratamentului.
    • Când introduceți soluția medicamentoasă, nu atingeți vârful pipetei flaconului mucoasei ochiului. De asemenea, este important să se excludă contactul cu pipeta cu alte obiecte, pentru a nu provoca infecția organelor vederii. Înainte de procedură, este important să vă amintiți igiena: fața și mâinile trebuie spălate cu ajutorul unui săpun antibacterian sau de toaletă.
    • Atunci când achiziționați un medicament, trebuie să verifice data expirării acestuia. O sticlă deschisă se păstrează nu mai mult de 4 săptămâni, după care soluția își pierde proprietățile vindecătoare.

    opinii

    Vladimir, 37 de ani:

    Când este folosită de două ori, sticla durează aproximativ o lună. Soluția nu provoacă niciun disconfort în timpul instilării. Dintre efectele secundare, a fost observată mâncărime periodică.

    Reușește cu succes reducerea presiunii intraoculare nu numai, ci și normalizarea acesteia. Viziune încețoșată, care a împiedicat lucrarea completă. Am fost mulțumit de calitatea și acțiunea picăturilor.

    Tatyana, 29 de ani:

    Alte aspecte pozitive asociate utilizării picăturilor: lipsa arsurii sau alte disconfort după introducerea soluției, efect rapid (presiunea intraoculară scade după 15-20 de minute). În timpul tratamentului de lungă durată, efectele secundare ale medicamentului nu au apărut.

    Zhanna, 40 de ani:

    După operație, au fost atribuite picături de Azarg. Medicamentul ameliorează bine presiunea intraoculară, aspectul limpezit, ca și cum voalul ar fi dispărut. După instilarea senzațiilor neplăcute nu se observă. Medicamentul face față complet sarcinii sale.

    Analogii

    Atunci când dezvoltă un regim de tratament, un oftalmolog selectează cele mai potrivite medicamente.

    Dacă este necesar, în locul picăturilor Azarg nu se pot prescrie înlocuitori nu mai puțin eficienți..

    Printre cele populare:

    • Azopt - 894 ruble;
    • Ganfort - 815 ruble.;
    • Ksalak - 630 ruble.;
    • Duoprost - 594 ruble;
    • Kombigan - 759 ruble.

    De asemenea, în rețeaua de farmacii există posibilitatea de a alege analogi ieftine:

    • Arutimol - 51 ruble;
    • Brinzopt - 249 ruble.;
    • Fotil - 220 ruble.;
    • Rosakom - 179 ruble.

    Azarga

    Substanta activa:

    Conţinut

    Grupuri farmacologice

    Clasificare nosologică (ICD-10)

    Imagini 3D

    Structura

    Picaturi de ochi1 ml
    substanțe active:
    brinzolamidă10 mg
    timolol5 mg
    (sub formă de maleat de timolol - 6,8 mg)
    excipienți: clorură de benzalconiu (sub formă de soluție de 50%) - 0,1 mg; edetat de disodiu - 0,1 mg; clorură de sodiu - 1 mg; tyloxapol - 0,25 mg; manitol - 33 mg; carbomer (974P) - 4 mg; hidroxid de sodiu și / sau acid clorhidric concentrat (pentru ajustarea pH-ului); apă purificată - până la 1 ml

    Descrierea formei de dozare

    Suspensie omogenă albă sau aproape albă.

    efect farmacologic

    Farmacodinamica

    Mecanism de acțiune. Medicamentul AZARGA conține două substanțe active: brinzolamidă și timolol maleat, care reduc creșterea IOP prin reducerea secreției de lichid intraocular, dar în moduri diferite. Efectul combinat al brinzolamidei și timololului depășește acțiunea fiecărei substanțe separat pentru a reduce IOP.

    Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II. Inhibarea anhidrazei carbonice în corpul ciliar al globului ocular reduce producția de lichid intraocular, probabil datorită încetinirii formării ionilor de bicarbonat, urmată de o scădere a transportului de sodiu și fluid.

    Timololul este un blocant al receptorilor β-adrenergici neselectivi, fără activitate simpatomimetică, nu are efect direct depresiv asupra miocardului, nu are activitate de stabilizare a membranei. O serie de studii au arătat că, odată cu aplicarea topică, timololul reduce formarea de lichid intraocular și crește ușor fluxul său.

    Farmacocinetica

    Absorbţie. Când se aplică topic, brinzolamida și timololul pătrund în circulația sistemică. Cmax brinzolamida de eritrocite este de aproximativ 18,4 μM. În echilibru după aplicarea medicamentului AZARGA mediu Cmax timolol în plasmă și ASC0-12 ore timololul a fost (0,824 ± 0,453) ng / ml și, respectiv, (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, și media Cmax timololul a fost obținut la (0,79 ± 0,45) h.

    Distribuție. Brinzolamida se leagă moderat de proteinele plasmatice (aproximativ 60%) și se acumulează în globulele roșii, ca urmare a legării selective a anhidrazei carbonice II și, într-o măsură mai mică, a anhidrazei carbonice I. Metabolitul său activ N-deetilbrinzolamidă se acumulează, de asemenea, în eritrocite, unde se leagă preponderent la anhidraza carbonică I. Brinzolamida și metabolitul acesteia la globulele roșii și anhidraza carbonică a țesuturilor, concentrația lor plasmatică este scăzută.

    Metabolism. Metabolizarea brinzolamidei apare prin N-dealkilare, O-dealkilare și oxidarea lanțului lateral N-propil. Principalul metabolit este N-desetilbrinzolamida, în prezența brinzolamidei se leagă de anhidraza carbonică I și se acumulează și în globulele roșii. Studiile in vitro au arătat că izoenzima CYP3A4, precum și izoenzimele CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9 sunt în primul rând responsabile pentru metabolismul brinzolamidei. Metabolizarea timololului are loc în două moduri: cu formarea unei lanțuri laterale de etanolamină pe inelul tiadiazol și formarea unei lanțuri laterale de etanol pentru azot morfolină și a unei lanțuri laterale similare cu o grupare carbonil conectată la azot. Metabolizarea timololului este realizată în principal de CYP2D6.

    Reproducție. Brinzolamida este excretată în principal cu urină și fecale în cantități comparative de 32, respectiv 29%. Aproximativ 20% este excretat sub formă de metaboliți în urină. În principal brinzolamidă și N-desetilbrinzolamidă, precum și cantități reziduale (T1/2 timololul este la 4,8 ore după administrarea topică a medicamentului AZARGA.

    Indicații ale medicamentului Azarga

    Reducerea creșterii presiunii intraoculare la pacienții la care monoterapia a fost insuficientă pentru a reduce presiunea intraoculară în boli și condiții precum:

    Contraindicații

    hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, sulfonamide sau alte β-blocante;

    boli reactive ale tractului respirator, inclusiv astm bronșic, istoric de astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică de curs sever;

    bradicardie sinusală, sindrom de slăbiciune a nodului sinusal, bloc sinoatrial, bloc atrioventricular grad II - III, insuficiență cardiacă severă sau șoc cardiogen;

    rinită alergică severă;

    insuficiență renală severă;

    perioada de lactatie;

    copii sub 18 ani.

    Efecte secundare

    Prezentare generală a profilului de securitate

    Cele mai frecvente reacții adverse raportate în studiile clinice au fost vederea încețoșată, iritarea ochilor, durerile oculare, care au apărut la aproximativ 2-7% dintre pacienți.

    Mai jos sunt reacțiile adverse observate în timpul studiilor clinice cu medicamentul AZARGA și componentele sale individuale - brinzolamidă și timolol. Reacțiile adverse sunt enumerate folosind următoarele denumiri de frecvență: foarte des (≥1 / 10); adesea (de la ≥1 / 100 la 1, faringita 1, sinuzita 1, rinita 1.

    Din partea sângelui și a sistemului limfatic: nu se cunoaște frecvența - scăderea numărului de globule roșii 1, o creștere a conținutului de clorură din sânge 1.

    Din partea sistemului imunitar: frecvența este necunoscută - anafilaxia 3, lupusul eritematos sistemic 3, reacții alergice sistemice, inclusiv angioedem 3, erupție locală și generalizată 3, hipersensibilitate 2, urticarie 3, mâncărime 3.

    Din partea metabolismului și nutriției: nu se cunoaște frecvența - hipoglicemie 3, scăderea apetitului 1.

    Tulburări mintale: rareori - insomnie 2; frecvență necunoscută - depresie 2, pierdere de memorie 3, apatie 1, stare de spirit depresivă 1, scăderea libidoului 1, coșmaruri 1, 3, nervozitate 1.

    Din sistemul nervos: adesea - disgeusia 2; frecvența este necunoscută - ischemie cerebrală 3, tulburare cerebrovasculară 1, leșin 3, semne și simptome crescute de miastenie gravis 2, somnolență 1, disfuncții motorii 1, amnezia 1, deficiență de memorie 1, parestezie 1, 3, tremor 1, hipestezie 1, vârsta 1, amețeli 2, 3, cefalee 2.

    Din partea organului vizual: deseori - vedere încețoșată 2, durere în ochi 2, iritație a ochilor 2; rareori: - eroziunea corneei 2, keratita punctului 2, revărsarea în camera anterioară a ochiului 2, fotofobia 2, sindromul de ochi uscat 2, descărcarea din ochi 2, mâncărimea în ochi 1, 2, senzația unui corp străin în ochi 2, hiperemia ochiului 2, hiperemie sclera 2, creșterea lacrimării 2, hiperemia conjunctivală 2, eritemul pleoapelor 2; frecvența este necunoscută - escaladarea crescută a discului nervului optic 1, detașarea coroidă după operația de filtrare 3, keratita 1, 3, keratopatia 1, defectul epiteliului cornean 1, defectul epiteliului cornean 1, creșterea IOP 1, depunerile în ochi 1, colorația corneei 1, edemul corneea 1, scăderea sensibilității corneei 3, conjunctivitei 1, inflamației glandelor meibomiene 1, diplopiei 1, 3, scăderii contrastului de vedere 1, fotopsiei 1, scăderii acuității vizuale 1, 3, a afectării vederii 2, pterygium 1, disconfort în ochi 1, uscat keratoconjunctivita 1, hipestezia ochiului 1, pigmentarea sclerei 1, chistul subconjunctiv 1, tulburarea vizuală 1, umflarea ochilor 1, reacții alergice ale ochiului 1, madaroza 1, modificarea pleoapelor 1, edemul pleoapelor 2, ptoza 3, blefarita 1, astenopie 1, formarea la marginile pleoapelor 1, creșterea lacrimării 1.

    Din partea organului tulburărilor de auz și labirint: frecvența este necunoscută - vertij 1, care sună în urechi 1.

    Din partea inimii: nu se cunoaște frecvența - stop cardiac 3, insuficiență cardiacă 3, insuficiență cardiacă 3, bloc AV 3, sindrom de detresă cardio-respiratorie 1, angină pectorală 1, bradicardie 1, 3, variabilitatea ritmului cardiac 1, aritmie 1, 3, palpitații 1, 3, tahicardie 1, ritm cardiac crescut 1, durere toracică 3, edem 3.

    Din vase: rar - scăderea tensiunii arteriale 2; frecvență necunoscută - hipotensiune arterială 3, hipertensiune arterială 1, creșterea tensiunii arteriale 2, fenomenul Raynaud 3, mâinile și picioarele reci 3.

    Din sistemul respirator, piept și organe mediastinale: rareori - tuse 2; frecvență necunoscută - bronhospasm 3 (în principal la pacienții cu antecedente de boală bronhospastică), dificultăți de respirație 2, astm 1, hemoragii 2, hiperresponsabilitate bronșică 1, iritare a laringelui 1, congestie nazală 1, tract respirator superior 1 congestie, sindrom de congestie post-nazală 1, strănut 1, senzație de nas uscat 1, dureri faringolaringiene 1, rinoree 1.

    Din tractul gastrointestinal: frecvența este necunoscută - vărsături 1, 3, dureri în cavitatea abdominală superioară 1, 2, dureri abdominale 3, diaree 1, 2, gură uscată 2, greață 1, 2, esofagită 1, dispepsie 1, 3, disconfort în cavitatea abdominală 1, disconfort în stomacul 1, peristaltismul 1 crescut, tulburări gastrointestinale 1, hipestezie și parestezie a cavității orale 1, flatulență 1.

    Din partea ficatului și a tractului biliar: frecvență necunoscută - funcție hepatică afectată 1.

    Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: frecvență necunoscută - urticarie 1, erupție maculopapulară 1, 3, prurit generalizat 1, strângere a pielii 1, dermatită 1, alopecie 2, erupție psoriazisă sau exacerbarea psoriazisului 3, erupții cutanate 2, eritem 1, 2.

    Din sistemul musculo-scheletic și țesut conjunctiv: frecvență necunoscută - mialgie 2, crampe musculare 1, artralgie 1, dureri de spate 1, durere la membre 1.

    Din rinichi și tractul urinar: frecvența nu este cunoscută - durere la rinichi 1, pollakiurie 1.

    Din organele genitale și glande mamare: nu se cunoaște frecvența - disfuncție erectilă 1, disfuncție sexuală 3, scăderea libidoului 3.

    Tulburări frecvente: frecvență necunoscută - durere toracică 2, durere 1, oboseală 1, 2, astenie 1, 3, stare de rău 1, disconfort în piept 1, senzații anormale 1, senzație de anxietate 1, iritabilitate 1, edem periferic 1, 3.

    Date de laborator și instrumentale: frecvență necunoscută - creșterea potasiului în sânge 2, creșterea LDH în sânge 2.

    Descrierea reacțiilor adverse selectate

    Disgeuzia (gust amar sau neobișnuit în gură după instilare) este o reacție adversă sistemică raportată frecvent asociată cu utilizarea medicamentului AZARGA în timpul studiilor clinice. Aceasta se datorează probabil brinzolamidei și este cauzată de pătrunderea picăturilor oculare în nazofaringe prin canalul lacrimal. Ocluzia canalelor lacrimale sau închiderea atentă a pleoapelor după instilare pot contribui la reducerea acestui efect (vezi "Mod de administrare și dozare").

    Medicamentul AZARGA conține brinzolamidă, care este un inhibitor al anhidrazei carbonice și are absorbție sistemică. Efectele tractului gastro-intestinal, sistemului nervos, sângelui și sistemului limfatic, rinichilor și tractului urinar, metabolismul și nutriția sunt asociate în principal cu efectul sistemic al inhibitorilor anhidrazei carbonice. Reacții adverse similare caracteristice formelor orale de inhibitori ai anhidrazei carbonice pot fi observate cu utilizarea locală..

    Atunci când este aplicat topic, timololul intră în circulația sistemică, ceea ce poate provoca reacții nedorite, similare cu cele care apar cu administrarea sistemică de β-blocante. Aceste reacții adverse includ reacții întâlnite cu alți blocanți β sub formă de picături.

    Mai sus sunt descrise reacții adverse asociate cu utilizarea de componente active individuale care sunt posibile cu utilizarea medicamentului AZARGA. Frecvența reacțiilor adverse sistemice cu aplicare topică este mai mică decât în ​​cazul administrării sistemice. Pentru informații despre reducerea absorbției sistemice, consultați „Dozare și administrare”..

    1 Reacții adverse observate cu monoterapie cu brinzolamidă.

    2 Reacții adverse observate la administrarea medicamentului AZARGA.

    3 Reacții adverse observate cu monoterapia cu timolol.

    Interacţiune

    Medicamentul AZARGA conține brinzolamidă, un inhibitor al anhidrazei carbonice care, atunci când este aplicat topic, poate fi absorbit sistemic. Sunt descrise cazurile de dezechilibru acid-bazic rezultate din utilizarea inhibitorilor anhidrazei carbonice orale. De asemenea, trebuie luată în considerare posibilitatea unor astfel de tulburări la pacienții care utilizează medicamentul AZARGA..

    Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu inhibitori de anhidrasă carbonică orală există posibilitatea unor reacții adverse sistemice crescute. Izoenzimele citocromului P450 sunt responsabile pentru metabolismul brinzolamidei: CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9. Se recomandă precauție să se prescrie medicamente care inhibă izoenzima CYP3A4, precum ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir și troleandomicină, datorită unei posibile inhibiții a metabolismului brinzolamidei de către izoenzima CYP3A4. Trebuie să aveți precauție la administrarea concomitentă a inhibitorilor izoenzimei CYP3A4. Cu toate acestea, este puțin probabilă acumularea de brinzolamidă este excretat de rinichi. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P450.

    Consolidarea acțiunii sistemice a β-blocante (scăderea ritmului cardiac, depresie) se poate dezvolta cu utilizarea simultană a inhibitorilor CYP2D6 (chinidină, fluoxetină, paroxetină) și timolol.

    Există o probabilitate de creștere a efectului hipotensiv și / sau de dezvoltare a bradicardiei severe cu utilizarea simultană de β-blocante pentru administrare topică cu BKK pentru administrare orală, guanetidină, β-blocante pentru administrare orală, medicamente antiaritmice (inclusiv amiodarona), glicozide digitalice și parasimpatomimetice.

    Blocatorii β pot reduce răspunsul la adrenalină în tratamentul reacțiilor anafilactice. Se recomandă prudență pentru a prescrie medicamentul pacienților cu antecedente de atopie sau anafilaxie (vezi "Instrucțiuni speciale").

    În unele cazuri, utilizarea simultană a β-blocante pentru utilizare topică și epinefrină (epinefrină) poate dezvolta midriază.

    Efectul asupra IOP, sau efectele cunoscute ale blocantelor β sistemice, pot fi îmbunătățite dacă se dă timolol unui pacient care primește deja blocanți β sistemici. Acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție..

    În cazul utilizării cu alte preparate oftalmice locale, intervalul dintre utilizarea lor trebuie să fie de cel puțin 5 minute.

    Dozaj si administrare

    Pe plan local. 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori pe zi.

    Agitați flaconul înainte de utilizare.

    După utilizarea medicamentului, se recomandă apăsarea ușoară a unui deget pe zona de proiecție a sacilor lacrimali la colțul interior al ochiului timp de 1-2 minute după instilarea medicamentului pentru a reduce riscul de a dezvolta reacții adverse sistemice - acest lucru reduce absorbția sistemică a medicamentului.

    Dacă doza a fost ratată, atunci tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză, așa cum este programat. Doza nu trebuie să depășească 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori pe zi.

    În cazul înlocuirii oricărui medicament anti-glaucom cu medicamentul AZARGA, utilizarea medicamentului AZARGA ar trebui să înceapă a doua zi după anularea medicamentului anterior.

    Nu atingeți vârful flaconului picurator pe nicio suprafață pentru a evita contaminarea flaconului cu picurător și a conținutului acesteia. Sticla trebuie închisă după fiecare utilizare..

    Supradozaj

    Pot apărea simptome ale unui supradozaj de blocanți β-adrenergici dacă medicamentul este luat oral: bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă și bronhospasm.

    Ca urmare a acțiunii brinzolamidei, poate apărea o încălcare a echilibrului electrolitelor, dezvoltarea acidozei și tulburări ale sistemului nervos central. Este necesar să se monitorizeze nivelul electroliților din serul sanguin (în special, conținutul de potasiu) și pH-ul sângelui. Hemodializa este ineficientă.

    Instrucțiuni Speciale

    Brinzolamida și timololul pot suferi absorbție sistemică.

    Timololul topic poate provoca aceleași reacții adverse din partea CCC și a sistemului respirator, precum și alte reacții nedorite, precum și β-blocante sistemice.

    Reacțiile de hipersensibilitate caracteristice tuturor derivaților de sulfonamidă se pot dezvolta cu utilizarea medicamentului AZARGA datorită absorbției sistemice. În caz de reacții adverse grave sau reacții de hipersensibilitate, întrerupeți utilizarea medicamentului.

    Tulburări cardiace

    La pacienții cu boli cardiovasculare (inclusiv boli coronariene, angină prinzmetală, insuficiență cardiacă) și hipotensiune, terapia cu blocanți β trebuie evaluată critic și trebuie luată în considerare posibilitatea tratamentului cu alte substanțe active. Trebuie să aveți grijă să monitorizați semnele de exacerbare a bolilor și reacțiile adverse la pacienții cu boli cardiovasculare..

    Tulburări vasculare

    Trebuie să se acorde atenție pacienților cu tulburări severe / tulburări ale circulației periferice (boala Raynaud sau sindromul Raynaud sever).

    Blocatorii β pot masca simptomele hipertiroidismului.

    S-a raportat că blocanții β cresc slăbiciunea musculară, ceea ce este observat cu unele simptome ale miasteniei gravis (incluzând diplopie, ptoză și slăbiciune generală).

    Tulburări ale sistemului respirator

    Au fost raportate reacții ale sistemului respirator, inclusiv decesul din bronhospasm la pacienții cu astm bronșic după administrarea β-blocante pentru aplicare topică.

    Agenții de blocare β-adrenergici trebuie folosiți cu precauție la pacienții cu tendință la hipoglicemie spontană sau la pacienții care suferă de cursul labilat al diabetului, deoarece aceste medicamente pot masca simptomele hipoglicemiei acute.

    Dezechilibru în echilibru acido-bazic

    Este descrisă dezvoltarea dezechilibrului acid-bazic cu utilizarea formelor orale de inhibitori ai anhidrazei carbonice. La pacienții cu risc de insuficiență renală, medicamentul trebuie utilizat cu precauție din cauza posibilului risc de acidoză metabolică..

    Inhibitori anhidraza carbonică orală pot afecta capacitatea de a se angaja în activități care necesită o atenție sporită și (sau) coordonare fizică la pacienții vârstnici. Aceste fenomene pot fi observate, deoarece brinzolamida pătrunde în circulația sistemică atunci când este aplicată topic.

    Pacienții cu atopie sau reacții anafilactice severe la diverse istorii de alergeni care primesc β-blocante pot fi mai sensibili la acești alergeni și pot fi, de asemenea, rezistenți la doze normale de adrenalină în tratamentul reacțiilor anafilactice..

    Detașare cororal

    Sunt descrise cazuri de detașare a coroidului ochiului când se utilizează medicamente care împiedică formarea de lichid intraocular (inclusiv timolol, acetazolamidă) după operațiile de filtrare.

    Acțiunea β-blocante în compoziția preparatelor oftalmice poate bloca efectul sistemic al β-agoniștilor, inclusiv adrenalina. Anestezistul trebuie informat despre pacientul care ia timolol.

    Atunci când se utilizează medicamentul AZARGA la pacienții care iau α, blocante β sistemice, este necesar să se țină seama de posibila îmbunătățire reciprocă a acțiunii farmacologice a medicamentelor atât în ​​raport cu efectele sistemice cunoscute ale β-blocanților, cât și în ceea ce privește reducerea PII. Este necesară monitorizarea atentă a acestor pacienți..

    Nu este recomandată utilizarea combinată a două beta-blocante locale. Există posibilitatea creșterii efectelor sistemice care rezultă din inhibarea anhidrazei carbonice la pacienții care iau inhibitori anhidraza carbonică orală și la medicamentul AZARGA. Nu este recomandată administrarea simultană a medicamentului AZARGA și a inhibitorilor anhidrazei carbonice orale.

    Efectele organului de vedere

    Nu a fost studiat efectul brinzolamidei asupra funcției endoteliului corneei la pacienții cu tulburări corneene (în special la pacienții cu un număr scăzut de celule endoteliale). La pacienții care poartă lentile de contact, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea corneei atunci când se utilizează brinzolamidă, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta hidratarea corneei. Este recomandată monitorizarea atentă a pacienților cu tulburări corneene, cum ar fi pacienții cu diabet zaharat sau distrofie corneeană..

    Clorura de benzalconiu, care face parte din medicamentul AZARGA, poate provoca iritarea ochilor, precum și poate schimba culoarea lentilelor de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentile de contact moi..

    Înainte de a utiliza medicamentul, lentilele de contact trebuie îndepărtate și instalate înapoi, nu mai devreme de 15 minute după utilizarea medicamentului.

    Azarga conține clorură de benzalconiu, care poate provoca keratopatie punctuală și (sau) keratopatie ulcerativă toxică. Cu utilizarea prelungită a medicamentului trebuie să monitorizeze cu atenție starea pacienților.

    Funcția hepatică afectată

    Azarga trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă..

    Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control. Medicamentul AZARGA are un ușor efect asupra capacității de a conduce și de a controla mecanismele. Dacă un pacient a prezentat o vedere încețoșată încețoșată după utilizarea medicamentului, nu este recomandat să conducă o mașină și să se angajeze în activități care necesită o atenție sporită și reacție până când se recuperează. Inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta capacitatea de a îndeplini sarcini care necesită concentrare și / sau coordonare.

    Formular de eliberare

    Picaturi de ochi. 5 ml într-o sticlă cu picătură de plastic „Droptainer ™”. 1 fl. într-un pachet de carton.

    Producător

    „S.A. Alcon-Couvreur NV ”/„ s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”. Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgia / Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgia.

    Numele și adresa persoanei juridice în numele cărora a fost emis certificatul de înregistrare: Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Elveția / Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Elveția.

    Puteți obține informații suplimentare despre medicament, precum și trimite reclamații și informații despre evenimente adverse la următoarea adresă din Rusia: Novartis Pharma LLC, 125315, Moscova, 72 Leningradsky pr-t, bldg. 3.

    Tel.: (495) 967-12-70; fax (495) 967-12-68.

    Termeni de vacanta la farmacie

    Condiții de depozitare a medicamentului Azarga

    A nu se lasa la indemana copiilor.

    Perioada de valabilitate a medicamentului Azarga

    Nu folosiți după data de expirare indicată pe pachet.