Producător de țară Azarga

Nume de marcă: Azarga

Denumire internațională neproprietară:

Brinzolamidă + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)

Forma de dozare: picături pentru ochi

Ingredient activ: brinzolamidă + timolol

Grupa farmacoterapeutică:

antiglaucom combinat (inhibitor de anhidrasă carbonică + beta-blocant)

Proprietăți farmacologice:

Preparat combinat antiglaucom care conține două substanțe active: brinzolamidă și timolol maleat, care reduc presiunea intraoculară crescută, în principal prin reducerea secreției de lichid intraocular, totuși, în diferite moduri. Efectul combinat de brinzolamidă și timolol depășește acțiunea fiecărei substanțe separat pentru a reduce presiunea intraoculară. Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II. Inhibarea anhidrazei carbonice în corpul ciliar al globului ocular reduce producția de lichid intraocular, probabil datorită încetinirii formării ionilor de bicarbonat cu o scădere ulterioară a transportului de sodiu și fluid. Timololul este un blocant β-adrenoreceptor neselectiv, fără activitate simpatomimetică, nu are efect direct depresiv asupra miocardului, nu are activitate de stabilizare a membranei. O serie de studii au arătat că aplicarea topică a timololului reduce formarea lichidului intraocular și crește ușor fluxul său.

Indicații de utilizare:

Reducerea presiunii intraoculare crescute în glaucom cu unghi deschis și hipertensiune intraoculară la pacienții la care monoterapia a fost insuficientă pentru a reduce presiunea intraoculară.

Contraindicații:

Boli reactive ale tractului respirator, inclusiv astm bronșic, istoric de astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică de curs sever; rinită alergică severă; bradicardie sinusală; SSSU; bloc sinoatrial; Bloc AV II-III grad; insuficiență cardiacă severă; șoc cardiogen; acidoză hipercloremică; insuficiență renală severă; sarcinii; alăptarea (alăptarea); copii și adolescenți sub 18 ani; Hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, sulfonamide sau alte beta-blocante.

Dozaj si administrare:

Medicamentul se aplică topic. Agitați flaconul înainte de utilizare. Alocați o picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori / zi. După utilizarea medicamentului, se recomandă să apăsați ușor un deget pe zona de proiecție a sacilor lacrimali de la colțul interior al ochiului timp de 1-2 minute după instilarea medicamentului pentru a reduce riscul de a dezvolta reacții adverse sistemice - acest lucru reduce absorbția sistemică a medicamentului. În cazul în care doza a fost ratată, tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză, așa cum este programat. Doza nu trebuie să depășească 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori / zi. În cazul înlocuirii oricărui medicament anti-glaucom cu medicamentul Azarga, ar trebui să începeți să utilizați Azarga a doua zi după anularea medicamentului anterior. Nu atingeți vârful flaconului picurator pe nicio suprafață pentru a evita contaminarea flaconului cu picurător și a conținutului acesteia. Sticla trebuie închisă după fiecare utilizare..

Efect secundar:

Cele mai frecvente reacții adverse raportate în studiile clinice au fost vederea încețoșată, iritarea ochilor, durerile oculare, care au apărut la aproximativ 2-7% dintre pacienți. Mai jos sunt reacțiile adverse observate în timpul studiilor clinice cu medicamentul Azarga și componentele sale individuale - brinzolamidă și timolol. Reacțiile adverse sunt listate folosind următoarea notare de frecvență: foarte frecvente (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100 până la

Analogi Azarga

Această pagină oferă o listă a tuturor analogilor Azarg în compoziție și indicație pentru utilizare. O listă de analogi ieftine și, de asemenea, puteți compara prețurile în farmacii.

  • Cel mai ieftin analog al Azarg: Timolol
  • Cel mai popular analog al Azarg: Betaxolol-Solofarm
  • Clasificare ATX: Timolol în asociere cu alte medicamente
  • Ingrediente active / Compoziție: Brinzolamidă, Timolol

#TitluPreț în RusiaPreț în Ucraina
1Timolol timolol
Analog în indicarea și metoda de utilizare
14 freca5 UAH
2Timolol-MEZ Timolol
Analog în indicarea și metoda de utilizare
19 freca--
3Timolol-Solofarm timolol
Analog în indicarea și metoda de utilizare
20 freca--
4Timolol-lance timolol
Analog în indicarea și metoda de utilizare
23 freca--
5Analog Arutimol în conformitate cu indicația și metoda de utilizare39 freca28 UAH

Atunci când se calculează costurile analogelor ieftine ale Azarg, a fost luat în considerare prețul minim, care a fost găsit în listele de prețuri furnizate de farmacii.

#TitluPreț în RusiaPreț în Ucraina
1Betaxolol-Solofarm Betaxolol
Analog în indicarea și metoda de utilizare
90 freca200 UAH
2Xanac latanoprost, timolol
Analogic în compoziție și indicație
585 freca251 UAH
3Duotrav timolol, travoprost
Analogic în compoziție și indicație
563 freca28 UAH
4Betaxolol Betaxolol
Analog în indicarea și metoda de utilizare
62 freca--
5Cosopt dorzolamidă, timolol
Analogic în compoziție și indicație
707 freca211 UAH

Această listă de analogi de medicamente se bazează pe statisticile celor mai solicitate medicamente

Toate analogiile lui Azarg

Analogii în compoziție și indicație pentru utilizare

TitluPreț în RusiaPreț în Ucraina
Bimatoprost Ganfort, timolol557 freca225 UAH
Duotrav timolol, travoprost563 freca28 UAH
Xanac latanoprost, timolol585 freca251 UAH
Combigan brimonidină, timolol500 freca219 UAH
Cosopt dorzolamidă, timolol707 freca211 UAH
Dorzotimol dorzolamidă, timolol--35 UAH
Xanoptic Combi latanoprost, timolol--160 UAH
Mardosia dorzolamidă, timolol--159 UAH
Rozac dorzolamidă, timolol--137 UAH
Dorzitim dorzolamidă, timolol--139 UAH
Latanopharm Plus timolol, latanoprost--129 UAH

Lista de mai sus a analogilor medicamentului, în care sunt indicați înlocuitorii Azarga, este cea mai potrivită deoarece au aceeași compoziție de substanțe active și coincid în conformitate cu indicația de utilizare

Analogii după indicație și metoda de utilizare

TitluPreț în RusiaPreț în Ucraina
Arutimol39 freca28 UAH
Normatin timolol--38 UAH
Timolol timolol14 freca5 UAH
Oftan Timolol timolol47 freca15 UAH
Glaumol timolol----
Cusimolol timolol--30 UAH
Oftimol timolol--7 UAH
Timolol-Darnitsa Timolol--9 UAH
Timolol-lung timolol----
Timolol Okumol Maleat56 freca--
Timolol-lance timolol23 freca--
Timolol-Solofarm timolol20 freca--
Timolol-MEZ Timolol19 freca--
Betaxolol Betaxolol62 freca--
Betoptic s Betaxolol--90 UAH
Betaxolol betalmic182 freca49 UAH
Betaxolol-Solofarm Betaxolol90 freca200 UAH

Compoziție diferită, poate coincide în indicarea și metoda de aplicare

TitluPreț în RusiaPreț în Ucraina
Alfagan P tartrat de brimonidină--239 UAH
Brimonidină brimonală--194 UAH
Brimonidină Luxfen351 freca97 UAH
Pilocarpină Pilocarpină15 freca6 UAH
Pilocarpină Pilocarpină33 freca6 UAH
Fotil pilocarpine, timolol184 freca84 UAH
Fotil Forte pilocarpine, timolol184 freca84 UAH
Acetazolamidă Diacarb212 freca74 UAH
Acetazolamidă Diuremidă--51 UAH
Acetazolamidă Acetazolamidă180 freca--
Acetazolamidă Fonurit----
Diluran Acetazolamidă----
Dilamox Acetazolamidă----
Natrionex acetazolamidă----
Acetazolamidă Ederen----
Dorzamed dorzolamidă--14 UAH
Dorzol dorzolamidă--35 UAH
Dorzolamidă dorsoptică--123 UAH
Rezlod Dorzolamide--144 UAH
Rosaline Dorzolamide--140 UAH
Dorzopt-LF dorzolamidă----
Azopt600 freca188 UAH
Brinzopt brinzolamidă250 freca650 UAH
Optilamidă Brinzolamidă--146 UAH
Xanatan latanoprost520 freca320 UAH
Lanotan latanoprost409 freca130 UAH
Visipres latanoprost----
Glaumax latanoprost374 freca233 UAH
Latanoprost Xaloptic--145 UAH
Latanoprost Latanox--51 UAH
Latanoprost Farmachen latanoprost----
Prolatan latanoprost329 freca71 UAH
Unilat latanoprost--129 UAH
Latanoprost Trilactan380 freca550 UAH
Lumigan bimatoprost--328 UAH
Bimikan Bimatoprost--206 UAH
Lumigan Bimatoprost3397 freca--
Travatan Travoprost554 freca215 UAH
Apăsați pe Traop Travoprost366 freca168 UAH
Daveris Travoprost--201 UAH
Taflotan Tafluprost685 freca188 UAH
Dorzopt Plus dorzolamidă, timolol495 freca650 UAH
Proxofelin proxodolol, clonidină215 freca--

Cum să găsești un analog ieftin al unui medicament scump ?

Pentru a găsi un analog ieftin la un medicament, un generic sau un sinonim, în primul rând vă recomandăm să acordați atenție compoziției și anume acelorași substanțe active și indicații de utilizare. Aceleași ingrediente active ale medicamentului vor indica faptul că medicamentul este sinonim cu medicamentul, echivalent farmaceutic sau alternativă farmaceutică. Cu toate acestea, nu uitați de componentele inactive ale medicamentelor similare, care pot afecta siguranța și eficacitatea. Nu uitați de sfaturile medicilor, auto-medicația vă poate dăuna sănătății, așa că consultați întotdeauna medicul înainte de a utiliza orice medicament..

Pret Azarga

Pe site-urile de mai jos puteți găsi prețuri pentru Azarga și aflați disponibilitatea într-o farmacie din apropiere

Instrucțiunea Azarga

INSTRUCTIUNI
privind utilizarea medicamentului
AZARGA

Descrierea acțiunii farmacologice
Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II. Datorită inhibării anhidrazei carbonice II, există o încetinire a formării ionilor de bicarbonat, urmată de o scădere a transportului de sodiu și fluid, ceea ce duce la o scădere a producției de lichid intraocular în corpul ciliar al ochiului. Rezultatul este o scădere a presiunii intraoculare (IOP).
Timololul este un blocant al receptorilor beta-adrenergici neselectivi fără activitate simpatomimetică, nu are un efect depresiv direct asupra miocardului și nu are activitate de stabilizare a membranei. Când se aplică topic, reduce presiunea intraoculară prin reducerea formării de umor apos și o ușoară creștere a fluxului său.
Efectul combinat al brinzolamidei timololului depășește separat acțiunea fiecărei substanțe.

Indicații de utilizare
Reducerea presiunii intraoculare crescute în glaucom cu unghi deschis și hipertensiune intraoculară la pacienții la care monoterapia a fost insuficientă pentru a reduce presiunea intraoculară.

Formular de eliberare
picaturi de ochi; sticlă picătură de plastic „Drop Tainer” 5 ml, pachet de carton 1.

Farmacocinetica
Când se aplică topic, brinzolamida și timololul pătrund în circulația sistemică. Brinzolamida este absorbită în globulele roșii ca urmare a legării selective în principal cu anhidraza carbonică II. Cmax de brinzolamidă în globulele roșii este de aproximativ 18,4 μM. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 60%.
Metabolizarea brinzolamidei apare prin N-dealkilare, O-dealkilare și oxidarea lanțului lateral N-propil. Principalul metabolit este N-deetilbrinzolamida, în prezența brinzolamidei se leagă preponderent de anhidraza carbonică I și se acumulează și în globulele roșii. Studiile in vitro arată că metabolismul brinzolamidei este responsabil în principal de izoenzima CYP3A4, precum și de izoenzimele CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9. Brinzolamida este excretată în principal de rinichi neschimbat - aproximativ 60%. Aproximativ 20% este excretat sub formă de metaboliți: metabolitul principal (N-desetilbrinzolamida) și concentrațiile de urmări ale altor metaboliți (N-desmetoxipropil și O-desmetil).
Cmax de timolol în plasma de sânge este de aproximativ 0,824 ng / ml și persistă până la pragul de detectare timp de 12 ore. T1 / 2 de timolol este de 4,8 ore după aplicarea topică a Azarga. Metabolizarea timololului are loc în două moduri: cu formarea unei lanțuri laterale de etanolamină pe inelul tiadiazol și cu formarea unei lanțuri laterale de etanol pentru azot morfolină și a unui lanț lateral similar cu o grupare carbonil conectată la azot. Metabolizarea timololului se realizează în principal prin izoenzima CYP2D6. Timololul și metaboliții rezultați sunt excretați în principal de rinichi. Aproximativ 20% din timolol este excretat neschimbat, restul - sub formă de metaboliți.

Utilizați în timpul sarcinii
Medicamentul este contraindicat în sarcină și alăptare.

Utilizare pentru funcția renală afectată
Medicamentul este contraindicat în insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min).

Contraindicații
Medicamentul nu este recomandat pentru utilizarea în astmul bronșic și în alte boli pulmonare obstructive cronice severe, hiperreactivitate bronșică, insuficiență cardiacă severă, bradicardie sinusală, șoc cardiogen, bloc AV II-III. Contraindicațiile includ rinita alergică severă, insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min), hipersensibilitate la beta-blocante, sulfonamide, la componentele medicamentului în ansamblu sau separat, de asemenea, atunci când sunt utilizate cu inhibitori de anhidrasă carbonică orală. Nu utilizați medicamentul pentru glaucom cu unghi închis.
Picăturile de ochi Azarg sunt contraindicate în sarcină, alăptare și sub 18 ani.

Cu precauție, Azarga este prescris pentru hipertiroidism, circulație centrală și periferică afectată, hipotensiune arterială, angină prinzmetală, diabet zaharat, tendință la hipoglicemie, pseudoexfoliere sau glaucom pigmentat (cu monitorizare constantă a presiunii intraoculare). La pacienții cu istoric de reacții anafilactice severe la diferiți alergeni, precum și atopie, în timp ce primesc beta-blocante, se poate observa rezistență la dozele obișnuite de adrenalină în tratamentul reacțiilor anafilactice.
Înainte de o operație planificată sub anestezie generală, doza de medicament este redusă treptat și anulată cu 48 de ore înainte de anestezie.

Efecte secundare
Reacții locale: 1-10% din cazuri - vedere încețoșată, durere în ochi, iritare a ochilor, senzație de corp străin; 0,1-1% din cazuri - eroziune corneeană, keratită punctuală, sindrom de ochi uscat, externare din ochi, mâncărime în ochi, blefarită, conjunctivită alergică, revărsare în camera anterioară a ochiului, hiperemie conjunctivală, formarea de cruste pe marginile pleoapelor, astenopie, senzație de disconfort în ochi, mâncărime, eritem al pleoapelor, blefarită alergică.
Reacții adverse sistemice: 1-10% din cazuri - disfagie; 0,1-1% din cazuri - insomnie, scăderea tensiunii arteriale, boli pulmonare obstructive cronice, dureri în orofaringe, rinoree, tuse, tulburări de creștere a părului, lichen plan.
Brinzolamida
Reacții locale: keratită, keratopatie, excavare crescută a discului optic, defect epitelial cornean, presiune intraoculară crescută, depuneri corneale, defecte corneene, edem cornean, conjunctivită, inflamație a glandei meibomiene, diplopie, fotofobie, fotopsie, scăderea acuității vizuale keratoconjunctivită uscată, hipestezie oculară, pigmentare cu sclera, chist subconjunctiv, lacrimare crescută, insuficiență vizuală, umflare a ochilor, reacții alergice ale ochilor, miradie, edem pleoapă.
Reacții adverse sistemice: apatie, depresie, scăderea libidoului, coșmaruri, nervozitate, somnolență, disfuncții motorii, amnezie, tulburări de memorie, tulburări ale sistemului nervos central.
Tratament: clătiți imediat ochii cu apă. Terapie simptomatică și de susținere. Electroliții și pH-ul sângelui trebuie monitorizați. Hemodializa este ineficientă.

Dozaj si administrare
Pe plan local. Agitați flaconul înainte de utilizare.
1 picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori / zi.
După utilizarea medicamentului pentru a ușura riscul de a dezvolta efecte secundare sistemice, se recomandă să apăsați ușor un deget pe zona de proiecție a sacilor lacrimali la colțul interior al ochiului timp de 1-2 minute după instalarea medicamentului - acest lucru reduce absorbția sistemică a medicamentului.
Dacă doza a fost ratată, atunci tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză, așa cum este programat. Doza nu trebuie să depășească 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului de 2 ori / zi.
Dacă înlocuiți orice medicament anti-glaucom cu Azarga, ar trebui să începeți să utilizați Azarga a doua zi după anularea medicamentului anterior.

Interacțiuni cu alte medicamente
Nu s-au efectuat studii asupra interacțiunii cu alte medicamente. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu inhibitori de anhidrasă carbonică orală există posibilitatea unor reacții adverse sistemice crescute.
Izoenzimele citocromului P450 sunt responsabile pentru metabolismul brinzolamidei: CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9. Se recomandă precauție să se prescrie medicamente care inhibă izoenzima CYP3A4, precum ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir și troleandomicină, datorită unei posibile inhibiții a metabolismului brinzolamidei. Trebuie luată prudență atunci când se administrează concomitent inhibitori de izoenzimă CYP3A4. Cu toate acestea, este puțin probabilă acumularea de brinzolamidă este excretat de rinichi. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P450.
Există posibilitatea unui efect hipotensiv crescut și / sau a dezvoltării unei bradicardii severe cu utilizarea simultană a timololului cu blocante ale canalelor de calciu pentru administrare orală, guanetidină, beta-blocante, medicamente antiaritmice, glicozide cardiace și parasimpatomimetice.
Dezvoltarea hipertensiunii arteriale după anularea bruscă a clonidinei poate fi îmbunătățită în timp ce luați beta-blocante.
Consolidarea acțiunii sistemice a beta-blocantelor (scăderea ritmului cardiac) se poate dezvolta cu utilizarea simultană a inhibitorilor CYP2D6 (chinidină, cimetidină) și timolol.
Beta-blocante pot îmbunătăți efectul hipoglicemic al medicamentelor antidiabetice. Beta blocante pot masca simptomele hipoglicemiei.
În cazul utilizării cu alte preparate oftalmice locale, intervalul dintre utilizarea lor trebuie să fie de cel puțin 15 minute.

Instrucțiuni speciale de admitere
La pacienții vârstnici, inhibitorii anhidrazei carbonice administrate oral pot afecta capacitatea de a se implica în activități care necesită o atenție sporită sau coordonare. Acest efect ar trebui luat în considerare atunci când se prescrie Azarga, deoarece atunci când este aplicat topic, medicamentul intră în circulația sistemică.
Când se utilizează brinzolamidă la pacienții care poartă lentile de contact, starea corneei trebuie monitorizată, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot duce la o hidratare afectată. Este recomandată monitorizarea atentă a pacienților cu anomalii corneene, diabet zaharat sau distrofie corneeană..
Clorura de benzalconiu, care face parte din medicamentul Azarga, poate provoca keratopatie punctuală și / sau keratopatie ulcerativă toxică. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, se recomandă monitorizarea cu atenție a pacienților. Clorura de benzalconiu poate fi absorbită de lentilele de contact. Înainte de a utiliza medicamentul, lentilele trebuie îndepărtate și instalate înapoi nu mai devreme de 15 minute după utilizarea medicamentului.
Nu atingeți vârful flaconului picurator pe nicio suprafață pentru a evita contaminarea flaconului cu picurător și a conținutului acesteia. Sticla trebuie închisă după fiecare utilizare..

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
După utilizarea medicamentului, claritatea vederii poate scădea temporar și, înainte de a fi restabilită, nu este recomandat să conduci o mașină și să te angajezi în activități care necesită o atenție sporită.

Conditii de depozitare
La o temperatură de 2-30 ° C.

Termen de valabilitate
24 de luni.

Aparținând clasificării ATX:
S01ED51 Timolol în asociere cu alte medicamente

Picături de ochi Azarga

Picăturile de ochi Azarga sunt un exemplu de combinație reușită și sigură de substanțe medicinale în oftalmologie. Medicamentul a fost dezvoltat și patentat de corporația americană Alcon (fondată în 1945).

Studiul preparatelor oftalmice și al tehnologiilor de corectare a vederii este prioritatea companiei. În 2011, Alcon a anunțat o contribuție de 5 miliarde de dolari la proiectele de cercetare pentru restabilirea viziunii.

Medicamentul este distribuit în Rusia sub licența companiei farmaceutice Novartis Pharma, care în 2010 a fuzionat cu Alcon pentru a forma gigantul Novartis - Alcon-Couvreur

În Rusia, se vând picături de Azarg, fabricate de Biofarma LLC în regiunea Rostov sub licență, sau medicamentul original eliberat în Belgia la producătorul s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”din Poiss.

Structura

Brinzolamida 10 mg. Blochează conversia acidului carbonic într-un atom de hidrogen și anioni de fluid intraocular prin „oprirea” unei enzime speciale, anhidraza carbonică de tip 2. Datorită acestui fapt, previne aportul osmotic de sodiu din plasma sanguină. Adică, acționează ca un diuretic, inhibând retenția de lichide în camerele ochiului.

Instrucțiunile medicamentului indică o perioadă de înjumătățire lungă, până la 110 zile. Acest lucru se datorează faptului că brinzolamida este asociată și cu anhidraza carbonică a globulelor roșii, a căror durată de viață este de aproximativ 3 luni. Totuși, aceste concentrații sunt neglijabile și practic în niciun caz nu provoacă un efect sistemic. Cea mai mare parte a concentrației este absorbită local de țesuturile ochiului..

Timolol (sare maleată) 5 mg. Aparține grupului de beta-blocante neselective. Efectul său este asociat cu încetinirea producției de lichide în corpul ciliar al ochiului. Nu este exclus nici efectul îmbunătățirii fluxului de ieșire. Prin monoterapie (de o singură utilizare), reduce presiunea intraoculară (IOP) cu 18–34% sub nivelul inițial deja din momentul primei utilizări. Timpul de înjumătățire eliminatorie este de 2,5 ore..

Timolol este primul beta-blocant aprobat în SUA în 1978 împotriva creșterii presiunii intraoculare. S-au făcut încercări repetate de combinare a acestuia cu medicamentele unei alte acțiuni. O combinație de brinzolamidă a fost obținută experimental;

Excipienți (stabilizanți și solvenți). De remarcat clorura de benzalconiu (sub formă de soluție de 50%) - un conservant care protejează timololul de descompunerea sub influența luminii solare. Baza solventului este apa distilată..

Descriere

Picăturile de ochi Azarga este un preparat combinat care conține substanțe medicinale cu diferite mecanisme de reducere a presiunii intraoculare. Efectul lor combinat în agregat depășește efectul fiecărui medicament individual. În cursul studiilor, s-a determinat prin compararea eficienței lor că, într-o pereche, au scăzut PIB cu 8–8,7 mm Hg, în timp ce fiecare component individual, dar la aceeași concentrație, cu aproximativ 5-6,6 mm..

Disponibil sub formă de soluție apoasă într-un flacon cu picătură de 5 ml. Sunt o suspensie translucidă de alb sau aproape alb.

efect farmacologic

Picăturile de ochi Azarga sunt un remediu eficient pentru glaucom. Glaucomul este o boală în care presiunea intraoculară crește în camerele ochiului (față și spate) datorită încetinirii fluxului de lichid din ele. Presiunea în ambele camere afectează lentila și umorul vitros. În consecință, există o compresiune a vaselor de sânge care alimentează retina și nervul optic, provocând distrofia acestora.Boliul amenință cu deteriorarea vederii, uneori cu o orbire completă.

Mecanismul de acțiune al tuturor medicamentelor antiglaucom are ca scop facilitarea fluxului de lichid și reducerea formării acestuia.

Indicații de utilizare

Până la 90% din cazurile de glaucom aparțin formei cu unghi deschis; cu această formă, fluxul de lichid din camerele ochiului nu este blocat de iris, ci este afectat funcțional, datorită diferenței de viteză de formare și de ieșire a fluidului.

Contraindicații

Există o serie de contraindicații pentru picăturile Azarg:

  • Intoleranță individuală la componentele medicamentului, alte medicamente cu sulfonamidă (de exemplu, antibioticul Biseptolum sau diacarb diuretic) sau β-blocante (concor, betalokzok, egilok);
  • Boli ale tractului respirator asociate cu spasmul reactiv al tractului respirator în stadiul acut și în cazuri severe (astm bronșic, boli pulmonare obstructive etc.). Foarte rar, beta-blocantele, care intră în sânge, provoacă o reducere a celulelor musculare netede ale bronhiilor, ceea ce face dificilă conduirea fluxului de aer;
  • Încetinirea conducerii unui impuls în inimă (sindromul slăbiciunii nodului sinusal, blocaje diverse, reducerea accentuată a ritmului cardiac), insuficiență cardiacă severă. Efectul acțiunii sistemice a beta-blocantului poate încetini și mai mult ritmul;
  • Rinită alergică severă;
  • Insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară mai mică de 30 ml / min);
  • Scăderea acidității sângelui (acidoză) cu un exces de cloruri (la pacienții în stare gravă);
  • Sarcina (cu toate acestea, în unele cazuri, cu prevalența beneficiilor potențiale pentru mamă și riscul mic pentru copil, este permisă utilizarea);
  • Perioada de lactatie;
  • Copii sub 18 ani (nu au fost efectuate studii asupra efectului asupra corpului copiilor).

Instructiuni de folosire

Instrucțiunile de utilizare a picăturilor de ochi Azarg recomandă instilarea medicamentului în sacul conjunctival (oftalmologii numesc această instilare). Acest lucru se realizează prin tragerea cu atenție a pleoapei inferioare de la marginea exterioară. Duza flaconului este echipată cu sistemul Droptainer ™ patentat - datorită formei alungite alungite, este mai convenabil decât analogii. Agitați conținutul flaconului înainte de utilizare până la neted..

Doza recomandată este de 1 picătură pe fiecare ochi de 2 ori pe zi. Dacă săriți instilarea, următoarea doză trebuie instilată în conformitate cu programul din următoarea aplicație. Nu este necesară dublarea dozei. Dacă anterior a fost utilizat un alt medicament pentru tratarea glaucomului, atunci înainte de prima utilizare a picăturilor de ochi Azarg, probabil trebuie să faceți o pauză timp de 12-24 de ore.

Flaconul pentru picurator trebuie să fie bine închis după fiecare utilizare, nu atingeți nasul cu obiecte și suprafețe străine. Depozitați la temperatura camerei, protejați-vă de căldură și de lumina directă a soarelui, de praf. La 4 săptămâni de la deschiderea pachetului, soluția pierde activitatea medicamentului.

Efecte secundare

Local

Destul de comun. Se remarcă de la 1 la 10% dintre pacienți. Primele minute după instilare pot fi o ușoară senzație de arsură, disconfort, senzație de corp străin, vedere încețoșată și neclară, roșeață a sclerei și lacrimare. Senzațiile trec de la sine în 5-10 minute.

Sistem

Se explică prin intrarea componentelor active în circulația sistemică. În general foarte rare, până la 1% dintre pacienți. Brinzolamida - reacție alergică, amețeli, dureri de cap, diaree, greață, gură uscată. Uneori, pacienții acordă atenție unui gust amar sau neobișnuit în gură după instilare - acest lucru nu este periculos și este probabil asociat cu picături oculare care intră în nasofaringe și rădăcina limbii prin canalul lacrimal..

Timolol - o reacție alergică, scăderea tensiunii arteriale și a ritmului pulsului, aritmie, deteriorarea aportului de sânge la creier, amețeli, dureri de cap, slăbiciune, insomnie, tuse, dificultăți de respirație, sufocare, gură uscată, greață.

Medicamentul trebuie prescris după consultarea unui medic, ținând cont de caracteristicile individuale ale organismului.

Analogii

Analogii complete cu picături de ochi Azarg în care brinzolamida și timolul sunt combinate nu sunt înregistrate în Rusia. Există un medicament similar, Cosopt, care include dorzolamidă (de asemenea, un medicament din grupul blocantelor anhidrazei carbonice) în combinație cu timolol. Prețul său este cu aproximativ 80-100 de ruble, țări producătoare - Franța, Germania.

În unele studii, comparativ cu Azarga și Cosopt, incidența efectelor secundare în picături de Azarg a fost cu 50% mai mică.

Există destul de multe medicamente care conțin timololol pe piața rusă - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Preparate care conțin brinzolamidă - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Prețul cu amănuntul pentru picăturile Azarg este de la 997 la 1350 de ruble. Picături de Azarg nu sunt incluse în lista de medicamente vitale, precum și brinzolamida. Sistemul OMS prevede posibilitatea de a obține rețete preferențiale pentru timolol.

opinii

Majoritatea pacienților evaluează eficacitatea, comoditatea și siguranța medicamentului la 4.5-4.7 din 5 puncte. Dintre aspectele negative, se remarcă costul ridicat al picăturilor: cumpărarea ambelor componente separat este mai ieftină. Cu toate acestea, picăturile de Azarga se remarcă favorabil prin comoditate - atunci când insuflați timolol și brinzolamidă pe rând, trebuie să așteptați 10 minute între fiecare instilare, ceea ce este incomod pentru oamenii care lucrează și persoanele în vârstă care deseori trebuie să picure alte picături.

Azarga: instrucțiuni de utilizare

Forma de dozare

Picături pentru ochi, suspensie, 5 ml

Structura

substanțe active: brinzolamidă - 10 mg, maleat de timolol - 6,8 mg (echivalent cu timolol - 5,0 mg),

excipienți: soluție 50% clorură de benzalconiu, edetat disodic, clorură de sodiu, tyloxapol, manitol, carbomer (974P), acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului), apă sterilă purificată până la 1,00 ml.

Descriere

Suspensie omogenă albă sau aproape albă.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor oculare. Medicamente anti-glaucom și miotice. Beta blocante. Timolol în combinație cu alte medicamente.

Cod ATX S01ED51

Proprietăți farmacologice

Atunci când se aplică topic, brinzolamida și timololul sunt absorbite în cornee și intră în circulația sistemică. După aplicarea picăturilor de ochi Azarga®, Cmax mediu de timolol a fost atins după 0,79 ± 0,45 ore. Legarea brinzolamidei la proteinele plasmatice este moderată (aproximativ 60%). Brinzolamida se acumulează în globulele roșii datorită unui grad ridicat de afinitate pentru CA-II și un grad mai mic pentru CA-I. Metabolitul său activ, N-desetil, se acumulează și în globulele roșii, dar datorită asocierii sale predominant cu CA-I. Datorită afinității sale pentru eritrocite și țesuturi CA, concentrația plasmatică de brinzolamidă și metabolit este scăzută. În echilibru, timololul se găsește în plasma umană în termen de 12 ore după utilizarea picăturilor de ochi Azarga®.

Metabolizarea brinzolamidei apare prin N-dealkilare, O-dealkilare și oxidarea lanțului lateral N-propil. Principalul metabolit N-desetilbrinzolamidă, care se formează la om, se leagă și de CA-I în prezența brinzolamidei și se acumulează și în globulele roșii. Metabolizarea timololului se realizează în principal prin izoenzimă CYP2D6.

Brinzolamida este excretată în principal prin rinichi (aproximativ 60%). Aproximativ 20% din doză este excretată în urină sub formă de metaboliți. Timololul și metaboliții săi sunt excretați în principal de către rinichi. Aproximativ 20% din timolol este excretat neschimbat în urină, iar restul sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire plasmatică al timololului este de 4,8 ore după utilizarea picăturilor de ochi Azarg®.

Picături de ochi Azarga®, suspensia conține două componente active: brinzolamidă și maleat de timolol. Aceste două componente scad presiunea intraoculară ridicată prin scăderea secreției de lichid intraocular, dar acționează prin două mecanisme diferite de acțiune. Efectul combinat al acestor două substanțe active duce la o scădere suplimentară a presiunii intraoculare în comparație cu fiecare dintre substanțe separat.

Brinzolamida este un puternic inhibitor al anhidrazei carbonice II (CA-II), principalul izoenzim al ochiului. Inhibarea anhidrazei carbonice în procesele ciliare ale ochiului reduce nivelul de secreție a lichidului intraocular, încetinind probabil formarea ionilor de bicarbonat cu o scădere ulterioară a nivelului de transport de sodiu și fluid..

Timololul este un blocant al receptorilor beta-adrenergici neselectivi fără activitate simpatomimetică, nu are un efect depresiv direct asupra miocardului și nu are activitate de stabilizare a membranei. Studiile tonografice și fluorofotometrice au arătat că principalul său efect este reducerea formării de lichid intraocular și o ușoară creștere a fluxului său.

Indicații de utilizare

Creșterea presiunii intraoculare la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune intraoculară la pacienții adulți la care monoterapia a fost insuficientă pentru a reduce PIM.

Dozaj si administrare

Agitați flaconul înainte de utilizare!

Picăturile de ochi Azarga® sunt introduse într-un sac conjunctival, de 1 picătură de 2 ori pe zi în ochiul / ochii afectați, în același timp.

După instilare, se recomandă apăsarea canalului nazolacrimal sau acoperirea pleoapelor timp de 2 minute. Aceasta reduce absorbția sistemică a medicamentului și servește la prevenirea dezvoltării reacțiilor sistemice adverse..

Dacă doza a fost ratată, atunci tratamentul trebuie continuat cu următoarea doză, așa cum este programat. Doza nu trebuie să depășească 2 picături pe zi în ochiul afectat (ochi).

Nu atingeți vârful pipetei spre ochi sau orice altă suprafață pentru a evita contaminarea conținutului flaconului..

Când înlocuiți un alt medicament cu glaucom cu picături de ochi Azarga®, trebuie să încetați să luați medicamentul pe care îl înlocuiți și să începeți să luați Azarga® a doua zi.

Când se utilizează mai multe preparate oftalmice topice, este necesar să se respecte intervalul dintre instilații de cel puțin 5 minute.

Durata tratamentului este determinată de medicul curant.

Efecte secundare

- iritația ochilor: senzație de arsură, furnicături, mâncărime, lăcrimare, roșeață, durere în ochi, hipestezie a ochilor, senzație de corp străin în ochi

- cheratită, keratopatie, creșterea raportului de excavare / disc optic, defect epitelial cornean, deteriorarea epiteliului corneei, creșterea presiunii intraoculare, detașare coroidă, colorarea corneei, edem corneean

- conjunctivită alergică, edem conjunctival, conjunctivită, keratoconjunctivită, chist subconjunctival, pterigiu

- inflamația glandelor meibomiene

- opalescența, pigmentarea sclerei

- disconfort vizual: scăderea acuității vizuale, vedere încețoșată, diplopie, fotopsie

- iritația pleoapelor: roșeață, dermatită, umflare a pleoapelor

- pierderea sprancenelor sau a pleoapelor

Atunci când absoarbe ingredientele medicamentului în cazuri rare, se pot nota:

- gust neobișnuit în gură (acru sau amar) după instilare, senzație de gust, parestezie orală

- dureri în abdomenul superior, esofagită, gură uscată, greață, vărsături, dispepsie, diaree, disconfort stomacal, mișcări intestinale frecvente, tulburări gastrointestinale, flatulență

- nazofaringite, faringite, sinuzite, rinite

- sindrom de detresă cardiorespiratorie, bradicardie, aritmie, palpitații, dureri toracice, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, edem, insuficiență cardiacă, bloc atrioventricular

- cefalee, amețeli, ischemie cerebrală, accident vascular cerebral, leșin, semne și simptome crescute de miastenie gravis, parestezie, tinitus

- somnolență, disfuncție motorie, amnezie, insuficiență de memorie, parestezie, tremor, hipestezie, pierderea gustului, oboseală

- apatie, depresie, starea de spirit depresivă, scăderea libidoului, coșmaruri, iritabilitate, insomnie, disfuncții sexuale

- bronhospasm, dificultăți de respirație, tuse, dureri în gât, congestie nazală, obstrucție a tractului respirator superior, congestie nazală postnasală, strănut, nas uscat, hemoragii nasale

- dureri de membre, dureri de spate inferioare, crampe musculare, mialgii, artralgii

- dureri de rinichi, pollakiurie

- hipersensibilitate, reacții alergice sistemice, urticarie, edem Quincke, reacții anafilactice, erupții localizate și generalizate, mâncărime, senzație de etanșeitate a pielii, dermatită, alopecie, erupție asemănătoare psoriazisului sau exacerbarea psoriazisului

- creșterea nivelului de lactat dehidrogenază în sânge, creșterea nivelului de potasiu în sânge, scăderea globulelor roșii, creșterea nivelului de clorură în sânge, rezultate anormale ale testelor funcției hepatice, hipoglicemie.

Contraindicații

- hipersensibilitate la substanțe active sau auxiliare

- hipersensibilitate la alte beta-blocante

- hipersensibilitate la sulfonamide

- boală pulmonară obstructivă severă

- sindromul nodului sinusal

- bloc atrioventricular gradul II și III

- insuficiență cardiacă severă

- rinită alergică severă

- insuficiență renală severă

Interacțiunile medicamentoase

Nu au existat studii speciale privind interacțiunea medicamentului Azarga cu alte medicamente..

Azarga® conține brinzolamidă, un inhibitor al anhidrazei carbonice și, în ciuda aplicării topice, este absorbită sistemic. Există cazuri cunoscute de dezechilibru acid-bazic cu administrarea orală a inhibitorilor de anhidrasă carbonică. Este necesar să se ia în considerare posibila interacțiune la prescrierea medicamentului Azarga®.

Poate un efect aditiv asupra efectelor sistemice cunoscute ale inhibării anhidrazei carbonice la pacienții care primesc atât inhibitori de anhidrasă carbonică, cât și brinzolamidă sub formă de picături oculare. Nu este recomandată utilizarea simultană a picăturilor oculare care conțin brinzolamidă și inhibitori de anhidrasă carbonică orală.

Izoenzimele citocromului P450 sunt responsabile pentru metabolismul brinzolamidei: CYP3A4 (în principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 și CYP2C9. Se crede că medicamentele care inhibă izoenzima CYP3A4, precum ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir și troleandomicină, inhibă metabolismul brinzolamidei. Trebuie luată prudență atunci când se administrează concomitent inhibitori de izoenzimă CYP3A4. Cu toate acestea, acumularea de brinzolamidă este puțin probabilă, deoarece este excretată de rinichi. Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P450.

Există probabilitatea unui efect aditiv, care poate duce la hipotensiune și / sau bradicardie severă, cu utilizarea oftalmică a unui beta-blocant în combinație cu administrarea orală a blocantelor canalelor de calciu, beta-blocante, medicamente antiaritmice (inclusiv amiodarona), glicozide cardiace, parasimpatomimetice sau guanetidine.

Beta-blocante pot slăbi răspunsul la adrenalină, utilizat pentru a opri reacțiile anafilactice. Trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu antecedente de reacție atopică sau anafilactică..

Dezvoltarea hipertensiunii arteriale după anularea bruscă a clonidinei poate fi amplificată în timp ce luați beta-blocante. Se recomandă prudență în timpul utilizării acestui medicament cu clonidină..

Au fost raportate cazuri de efecte sistemice crescute de beta-blocante (scăderea ritmului cardiac, depresie) cu utilizarea simultană a inhibitorilor CYP2D6 (chinidină, fluoxetină, paroxetină) și timolol. Se recomandă prescrierea medicamentului cu prudență..

Beta-blocante pot îmbunătăți efectul hipoglicemic al medicamentelor antidiabetice. Beta blocante pot masca simptomele hipoglicemiei.

Odată cu utilizarea simultană a beta-blocantelor oftalmice cu adrenalină (epinefrină), au fost semnalate uneori cazuri de midriază.

Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta-blocajului sistemic pot fi îmbunătățite prin utilizarea picăturilor oculare Azarg® la pacienții care iau deja beta-blocante sistemice. Este recomandat să monitorizați îndeaproape răspunsul acestor pacienți. Nu este recomandată utilizarea a doi beta-blocante topice sau a doi inhibitori topici ai anhidrazei carbonice..

Instrucțiuni Speciale

Brinzolamida și timololul suferă absorbție sistemică. Datorită conținutului de timolol, care este un beta-blocant, există o probabilitate de reacții adverse din partea sistemelor respiratorii și cardiovasculare inerente în beta-blocante sistemice. Incidența evenimentelor adverse sistemice după administrarea topică oftalmică este mai mică decât în ​​cazul administrării sistemice.

Brinzolamida este o sulfonamidă, pot apărea reacții de hipersensibilitate caracteristice sulfonamidelor. Dacă apar semne de reacții grave sau hipersensibilitate, întrerupeți utilizarea medicamentului.

La pacienții cu boli cardiovasculare (cum ar fi boli coronariene, angină prinzmetală și insuficiență cardiacă) și hipotensiune, terapia beta-blocantă trebuie utilizată cu prudență. Este indicat să se ia în considerare utilizarea terapiei pe baza altor substanțe active. Pacienții cu afecțiuni cardiovasculare trebuie monitorizați pentru a detecta semne de deteriorare și dezvoltarea de reacții adverse..

Datorită impactului negativ asupra momentului excitației, utilizarea de beta-blocante la pacienții cu blocaj cardiac de gradul I necesită prudență.

Pacienții cu afecțiuni grave / boli ale circulației periferice (de exemplu, cu forme severe ale bolii Raynaud sau sindromului Raynaud) trebuie să li se prescrie cu prudență..

Beta blocante pot masca semne de hipertiroidie.

Medicamentele beta-adrenergice sunt cunoscute pentru a îmbunătăți semnele de slăbiciune musculară, care sunt similare cu simptomele miasteniei gravis (de exemplu, diplopie, ptoză și slăbiciune generală).

Afectiuni respiratorii

Când se folosește timolol maleat, se poate observa o reacție severă din sistemul respirator și cardiovascular, chiar fatal, din cauza bronhospasmului la pacienții cu astm, și mai rar din cauza insuficienței cardiace. Pentru pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică ușoară sau moderată (BPOC), medicamentul este prescris cu precauție și numai dacă beneficiul potențial depășește riscul potențial.

Beta-blocantele trebuie utilizate cu precauție la pacienții predispuși la dezvoltarea hipoglucemiei spontane sau la pacienții cu diabet instabil, deoarece beta-blocanții pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei acute. Se recomandă monitorizarea continuă a pacienților cu risc de leziuni corneene în caz de diabet..

Tulburări ale echilibrului acido-bazic

Există cazuri cunoscute de tulburări ale echilibrului acid-bază în timpul administrării orale de inhibitori ai anhidrazei carbonice. Trebuie să aveți precauție la prescrierea medicamentului la pacienții cu risc de insuficiență renală, din cauza posibilului risc de a dezvolta acidoză metabolică. Dacă există semne de reacții grave sau hipersensibilitate, medicamentul trebuie întrerupt.

Odată cu utilizarea beta-blocante la pacienții cu atopie și o reacție anafilactică severă, se poate observa un istoric de rezistență la dozele uzuale de adrenalină prescrise în timpul reacției anafilactice..

Formele oftalmice ale beta-blocantelor pot bloca acțiunea beta-agoniștilor sistemici, cum ar fi adrenalina. Înainte de operație, anestezistul trebuie avertizat că pacientul utilizează timolol.

Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele sistemice cunoscute ale beta-blocantelor pot fi îmbunătățite prin numirea timololului la pacienții care primesc deja alte beta-blocante. Este necesar să monitorizați cu atenție reacțiile la astfel de pacienți. Nu este recomandată utilizarea simultană a doi beta-blocante sau a doi inhibitori de anhidrasă carbonică pentru utilizare topică.

Poate un efect aditiv asupra efectelor sistemice cunoscute ale inhibării anhidrazei carbonice la pacienții care primesc atât inhibitori de anhidrasă carbonică, cât și Azarga®.

Datele privind utilizarea la pacienții cu glaucom cu pseudoexfoliere sau glaucom pigmentat sunt limitate. Se recomandă monitorizarea atentă a presiunii intraoculare la astfel de pacienți. Utilizarea la pacienții cu glaucom cu închidere unghiulară nu a fost studiată și nu este recomandată. Preparatele oftalmice care conțin beta-blocante pot cauza ochi uscați. Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu cornee slăbită, de exemplu, cu diabet zaharat sau distrofie corneeană. Datorită prezenței clorurii de benzalconiu, care poate provoca keratopatie punctuală și / sau keratopatie ulcerativă toxică, este necesară o monitorizare atentă cu utilizarea frecventă sau prelungită.

Sarcina, alăptarea

Picăturile de ochi Azarga® sunt puternic descurajate în timpul sarcinii și alăptării..

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea medicamentului Azarga atunci când este utilizat la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită, de aceea nu este recomandat să utilizați medicamentul până la vârsta de 18 ani.

Pacienții care utilizează lentile trebuie să utilizeze brinzolamidă cu precauție, deoarece inhibitorii anhidrazei carbonice pot afecta umiditatea corneei, iar utilizarea lentilelor în acest caz crește riscul de deteriorare a corneei..

Deoarece Azarga® conține clorură de benzalconiu, trebuie să se abțină de la purtarea lentilelor de contact moi (hidrofile) și să le îndepărteze în timpul instilării. Lentilele pot fi purtate între utilizarea medicamentului și introduse nu mai devreme de 15 minute după instilare. Nu folosiți Azargu® peste lentile de contact.

Supradozaj

Nu se cunosc cazuri de supradozaj cu acest medicament. Dacă o cantitate excesivă de medicament intră în ochi, clătiți ochii cu multă apă caldă. În cazul unui supradozaj de medicament Azarga, tratamentul trebuie să fie simptomatic.

În caz de supradozaj, dezechilibru electrolitic, poate apărea dezvoltarea acidozei, precum și tulburări ale sistemului nervos.

Tratament: este necesar să se monitorizeze nivelul electroliților serici (în special potasiu), precum și controlul pH-ului sângelui. Timololul nu este dializat.

Dacă se administrează pe cale orală, simptomele unei supradoze cauzate de blocarea beta pot include bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă și bronhospasm.

Formular de eliberare și ambalare

5 ml de medicament se introduc într-o sticlă opacă de polietilenă de joasă densitate cu un dop de polietilenă de joasă densitate și un capac de polipropilenă albă. 1 sticlă împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în stat și în limbile rusă sunt introduse într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

A se păstra la 4 ° C la 30 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate după prima deschidere - 4 săptămâni.